化合物 PF-915275|T16510|TargetMol

價(jià)格	￥315	￥722	￥927
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-07-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-915275	英文名稱:PF-915275
CAS:857290-04-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 97.69%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T16510

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-915275
描述	PF-915275 is an effective and selective inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1, Ki = 2.3 nM, EC50 = 15 nM in vitro HEK293 cells). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively.
體外活性	PF-915275在大鼠FAO肝癌細(xì)胞中作為11βHSD1的抑制劑效果較差（EC50：14,500 nM），這一現(xiàn)象與生化實(shí)驗(yàn)中觀察到的人類與嚙齒動(dòng)物之間的物種差異一致。在人11βHSD1過(guò)度表達(dá)的細(xì)胞線（體外HEK293，EC50為15 nM）中，當(dāng)與300 nM的酶底物共孵育時(shí)，PF-915275是一種強(qiáng)效的11βHSD1抑制劑。PF-915275對(duì)11βHSD2的抑制作用不顯著（在10 μM濃度下僅1.5%的抑制率）。PF-915275在抑制狗、猴和人源基礎(chǔ)肝細(xì)胞中皮質(zhì)酮向皮質(zhì)醇的細(xì)胞轉(zhuǎn)化過(guò)程中顯示出種屬依賴的活性，活性順序?yàn)槿祟惛渭?xì)胞/猴肝細(xì)胞/狗肝細(xì)胞[1]。
體內(nèi)活性	PF-915275在劑量依賴性上抑制11βHSD1媒介的prednisone向prednisolone的轉(zhuǎn)化，最高測(cè)試劑量3 mg/kg時(shí)觀察到最大87%的抑制效果。不論是cortisone還是prednisone的轉(zhuǎn)化，PF-915275都顯示出與人肝細(xì)胞中類似的EC50值（分別使用cortisone和prednisone作為底物，PF-915275的EC50值分別為18和13 nM）。PF-915275在猴中的半衰期為22小時(shí)。1和3 mg/kg的PF-915275處理顯著降低了血漿胰島素水平（分別降低了54%和60%），而血糖或血脂水平未見(jiàn)明顯改變。PF-915275（0.1-3 mg/kg；口服；8小時(shí)；雄性獼猴）治療顯示出隨劑量增加，喂食后血漿胰島素在8小時(shí)劑量后呈下降趨勢(shì)[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (171.24 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PF-915275 \| PF915275 \| PF 915275 \| Inhibitor \| inhibit \| 11β-HSD1 \| 11βHSD1
相關(guān)產(chǎn)品	Methotrexate disodium \| Benzyl alcohol \| Isoniazid \| Isomalt \| Rotenone \| 4-Diethylaminobenzaldehyde \| Mycophenolate Mofetil \| Ivosidenib \| Methotrexate \| Mycophenolic acid \| Ribavirin \| Disulfiram
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 口服活性化合物庫(kù) \| 共價(jià)抑制劑庫(kù)

關(guān)鍵字： PF-915275|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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