中文名稱：    阿法替尼
英文名稱：    BIBW 2992
CAS：    439081-18-2
【適應癥】適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。
【用法用量】GILOTRIF的推薦劑量是40mg口服每天1次直至疾病進展或患者無較長耐受。在餐前至少1小時
或餐后2小時服用GILOTRIF。

阿法替尼為不可逆轉(zhuǎn)的ErbB家族阻斷劑，能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發(fā)，所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能較有效地中斷下游信息傳導。
于癌細胞中，ErbB家族的運作經(jīng)常失調(diào)。當控制細胞生長機制的因子過度表現(xiàn)或運作異常，有機會引發(fā)各種實質(zhì)固態(tài)腫瘤。受體過度表現(xiàn)會刺激細胞內(nèi)部信息傳導超越正常水平，引致不受控的腫瘤細胞增長、遷移和轉(zhuǎn)移及抑制其凋亡。引發(fā)以上細胞信息傳導異常的情況有以下各種不機制﹕受體變異(例如﹕肺癌腫瘤EGFR變異)、受體過度表現(xiàn)(例如﹕乳癌腫瘤HER2過度表現(xiàn))或配體(ligand)過度表現(xiàn)。
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