Fulzerasib 是一種有效的 KRAS 抑制劑,能通過共價不可逆修飾 KRAS G12C 蛋白突變體半胱氨酸殘基,抑制 KRAS G12C 突變腫瘤細胞系的生長(IC50=2-20 nM),抑制該蛋白介導的 GTP/GDP 交換從而下調(diào) KRAS 蛋白活化水平。可用于治療非小細胞肺癌。
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