本研究旨在探討 Cimifugin 對 FITC 誘導的 2 型過敏性接觸性皮炎的療效和機制。方法和結(jié)果:BALB /c 小鼠在第 1 天和第 2 天對剃光的腹部皮膚進行 FITC 致敏。第 6 天,用 FITC 攻擊動物的右耳。同時,小鼠從 1 天到 5 天給予 Cimifugin。第 7 天,測量耳腫脹,蘇木精和伊紅 (HE) 染色檢查淋巴細胞浸潤情況。ELISA 和 BCA 定量 IL-4 、 IL-9 、 IL-13 和 IFN-γ 水平。結(jié)果表明,25 mg /kg、50 mg /kg Cimifugin 對小鼠耳腫脹有顯著抑制作用。組織病理學結(jié)果顯示,服用 Cimifugin 的小鼠局部組織液滲出、充血有明顯改善,Cimifugin 顯著減少淋巴細胞浸潤。同時,Cimifugin 明顯降低了小鼠耳組織勻漿中 2 型細胞因子 IL-4 、 IL-9 和 IL-13 的表達,而 1 型細胞因子 IFN-γ 沒有顯著變化。結(jié)論:西米呋苷明顯抑制 FITC 誘導的 2 型過敏性接觸性皮炎,其機制可能與通過抑制 2 型細胞因子調(diào)節(jié) Th1 /Th2 的平衡有關(guān)。
方法和結(jié)果:Peucedanum schotti Besser ex DC 果實的二氯甲烷提取物。(傘形科)采用高效逆流色譜 (HPCCC) 進行高效、快速分離(30 min),隨后使用乙酸乙酯:水 (1:1 v/v,K = 1.01) 系統(tǒng)分離 Cimifugin。 在分析級條件下進一步優(yōu)化分離,然后輕松放大至半制備條件。從 1.2 g 二氯甲烷提取物中純化出總共 135 mg Cimifugin(純度 96.5%)(收率 11.25%)。首次從 P. schotti 中分離出 Cimifugin,并通過 NMR 波譜表征。進一步評估 Cimifugin 以及粗提取物對膽堿酯酶(乙酰膽堿酯酶 - AChE 和丁酰膽堿酯酶 - BChE)和酪氨酸酶 (TYR) 的抑制潛力,這些酶是治療某些神經(jīng)退行性疾病的關(guān)鍵酶,即阿爾茨海默氏癥和帕金森氏癥,使用 ELISA 微量滴定測定。結(jié)論:粗提物對 AChE 、 BChE 和 TYR 的抑制活性較弱 (100 μg mL-1 時分別為 4.19 、 35.47 和 0%,200 μg mL-1 時分別為 10.26 、 40.03 和 12.25%),而 Cimifugin 對 AChE 和 BChE 的抑制作用為 200 μg mL-1 時 (分別為 3.12 和 21.63%)。
已經(jīng)開發(fā)并驗證了一種靈敏可靠的液相色譜-質(zhì)譜法,用于口服 Radix Saposhnikoviae (RS) 提取物、prim-O-glucosylCimifugin 單體溶液和 Cimifugin 單體溶液后同時測定大鼠血漿中的 Cimifugin 和 prim-O-glucosylCimifugin。方法和結(jié)果:血漿樣品用含有內(nèi)標葛根素和大豆苷元的乙腈進行蛋白質(zhì)沉淀預處理。在含有 0.1% 甲酸水和甲醇溶液的 Zorbax SB-C(18) 色譜柱(150 × 4.6 mm 內(nèi)徑,5 μm)上通過等度洗脫實現(xiàn)液相色譜分離。檢測在選擇離子監(jiān)測模式下進行,具有正電噴霧電離界面。該經(jīng)過充分驗證的方法已成功應用于大鼠分析物的藥代動力學研究。口服 RS 提取物后 prim-O-glucosylCimifugin 和 Cimifugin 的濃度-時間曲線中出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象。Prim-O-glucosylCimifugin 在被血液吸收時主要轉(zhuǎn)化為 Cimifugin??诜?RS 后 Cimifugin 的吸收和消除時間均長于單次 Cimifugin 給藥后。結(jié)論:給予 Cimifugin 單體溶液、prim-O-glucosylCimifugin 單體溶液和 RS 提取物對 prim-O-glucosylCimifugin 和 Cimifugin 的藥代動力學參數(shù) (AUC(0-t) 、AUC(0-∞) 和 t(1/2) ) 差異有統(tǒng)計學意義 (P < 0.05)。
CAS號為37921-38-3的物質(zhì)是升麻素(Cimifugin),以下是對其的詳細介紹:
英文名稱:Cimifugin
CAS登錄號:37921-38-3
分子式:C16H18O6
分子量:306.31(也有來源為306.32,但兩者在化學上通常視為無差異)
外觀:白色粉末或白色結(jié)晶粉末
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑,不溶于石油醚。
熔點:110~111°C
提取來源:主要來源于升麻(Cimicifnga foetida L.)或防風等植物的根莖。
用途:升麻素廣泛用于科研研究、含量測定、鑒定以及藥理實驗等。此外,它還具有抑菌等生物活性。
貯存條件:升麻素應在4℃下冷藏、密封、避光保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
有效期:通常為2年,但具體有效期可能因生產(chǎn)批次和貯存條件而有所差異。
注意事項:在使用過程中,應嚴格按照說明書要求操作,避免不穩(wěn)定的因素導致檢測結(jié)果出現(xiàn)誤差。
綜上所述,CAS號為37921-38-3的升麻素是一種具有廣泛科研和藥用價值的化合物,其理化性質(zhì)、提取來源、應用以及貯存條件等均需嚴格控制和注意。
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