龍膽酸 (GA) 具有抗氧化、抗炎和抗生素活性。這種物質(zhì)存在于柑橘類水果、葡萄、橄欖油和豌豆中。方法和結(jié)果:鑒于文獻中關(guān)于 GA 毒性的研究較少,本研究旨在研究其對 HTC 細胞的細胞毒性、致突變性和抗誘變活性。在培養(yǎng)基中稀釋 GA,終濃度為 0.08、0.16、0.8、1.6 和 8 μg/mL。采用 MTT 法和臺盼藍排除法測定細胞毒性,分別以甲磺酸甲酯和阿霉素為陽性對照。胞質(zhì)分裂阻斷微核測定法以苯并 [a] 芘為陽性對照測定誘變/抗誘變活性。陰性對照僅接受培養(yǎng)基。GA (0.08-8 μg/mL) 通過 MTT 測定和臺盼藍排除法對 HTC 細胞沒有細胞毒性,因為與對照相比未觀察到統(tǒng)計學(xué)差異。濃度為 0.08 和 0.8 μg/mL 時未顯示致突變或致裂作用,因為未觀察到顯著的微核誘導(dǎo),與 8 μg/mL 不同,這是誘變的。此外,沒有一個濃度表現(xiàn)出抗增殖活性。在同時處理時觀察到 GA (0.08 μg/mL) 的抗誘變活性,因為它使微核的頻率降低了 76% (24 h) 和 79% (48 h)。盡管治療前后與誘變劑沒有統(tǒng)計學(xué)差異,但它們分別將誘導(dǎo)損傷降低了 11% 和 21%。結(jié)論:本研究表明 GA 缺乏細胞毒性和抗增殖活性,此外其抗誘變/保護作用可能有助于人類健康。
龍膽酸是一種阿司匹林代謝物,具有抗氧化作用,但其詳細機制仍難以捉摸。方法和結(jié)果:本研究旨在確定它是否抑制人血漿中低密度脂蛋白 (LDL) 氧化和脂質(zhì)氫過氧化物的形成。通過使用 2,2'-偶氮或 Cu2+ 的方法研究 LDL 氧化修飾的敏感性。為了研究龍膽酸對自由基誘導(dǎo)的血漿脂質(zhì)損傷的影響,分析了人新鮮血漿與 Cu2+ 和龍膽酸孵育產(chǎn)生的膽固醇酯氫過氧化物。龍膽酸以濃度依賴性方式抑制 LDL 氧化。它顯著抑制血漿中膽固醇酯氫過氧化物的形成,并在抗壞血酸和還原形式的輔酶 Q-10 (CoQH2-10) 耗盡后被消耗,而其他抗氧化劑的濃度保持不變。結(jié)論:龍膽酸具有有效的自由基清除活性,螯合作用最小。龍膽酸的強大抗氧化特性可能部分解釋了阿司匹林的抗動脈粥樣硬化作用。
本研究評估了龍膽酸 (GA) 對環(huán)磷酰胺 (CP) 誘導(dǎo)的瑞士白化小鼠遺傳毒性和肝毒性的保護作用。方法和結(jié)果:小鼠連續(xù) 14 天口服 GA 口服 50 mg/kg CP,然后單次腹膜內(nèi)給藥 50 mg/kg CP。使用體內(nèi)骨髓微核誘導(dǎo)試驗、DNA 完整性和堿性解旋試驗研究 GA 對遺傳毒性的改善作用。估計肝組織中各種氧化應(yīng)激酶的活性。小鼠單次腹腔內(nèi)施用 CP 可增加丙二醛水平,消耗谷胱甘肽含量和抗氧化酶活性 (谷胱甘肽過氧化物酶、谷胱甘肽還原酶、過氧化氫酶和醌還原酶),并誘導(dǎo) DNA 鏈斷裂和微核誘導(dǎo)。用兩種劑量的 GA 口服預(yù)處理導(dǎo)致丙二醛和谷胱甘肽水平顯著降低,抗氧化酶活性恢復(fù),微核形成和 DNA 片段化減少。CP 處理后天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶等血清毒性標(biāo)志物酶升高,但在 GA 預(yù)處理組中恢復(fù)。結(jié)論:結(jié)果支持 GA 對 CP 誘導(dǎo)的遺傳毒性和肝毒性的保護作用。
CAS號為490-79-9的化學(xué)物質(zhì)是2,5-二羥基苯甲酸,以下是關(guān)于該物質(zhì)的具體信息:
中文名稱:2,5-二羥基苯甲酸
英文名稱:2,5-Dihydroxybenzoic acid
別名:龍膽酸、5-羥基水楊酸、氫醌羧酸、氨水楊酸雜質(zhì)G、美沙拉嗪雜質(zhì)G等
CAS號:490-79-9
分子式:C7H6O4
分子量:154.12(也有資料給出精確分子量為154.02700)
外觀:白色至黃色粉末或灰白色粉末,也有描述為白色針狀結(jié)晶
熔點:204~208°C(也有資料給出熔點為204.5~205°C或204~207°C)
沸點:406.9°C at 760 mmHg
閃點:214°C
密度:約1.3725(粗略估計),也有資料給出密度為1.559
溶解性:溶于水、乙醇和乙醚,難溶于氯仿、苯和二硫化碳
穩(wěn)定性:在空氣中不穩(wěn)定,長時間加熱(150°C以上)會分解為二氧化碳和氫醌
反應(yīng)特性:遇三氯化鐵呈藍色
工業(yè)用途:用于制造染料的原料,也用于工業(yè)化大生產(chǎn)
制藥工業(yè):常用作抗氧化賦形劑,同時也是一種解熱鎮(zhèn)痛藥。還可用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等
危險性:吞咽有害,可造成皮膚刺激和嚴(yán)重眼刺激,可引起呼吸道刺激
存儲條件:應(yīng)在低溫下保存,避免與氧化物接觸
植物源:大葉藻、積雪草、平鋪白珠樹、柳葉菜、歐報春、地黃、大葉藻、鯽魚藤、金頂菊花、兩棲蓼、柳蘭等
制備方法:可由對苯二酚經(jīng)羧基化而得,也可由氫酯制備或由過硫酸氧化水楊酸制備
綜上所述,CAS號為490-79-9的2,5-二羥基苯甲酸是一種具有多種用途的化學(xué)物質(zhì),在制藥、染料制造等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。同時,該物質(zhì)也具有一定的危險性,需要在使用和存儲時加以注意。
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