中文名稱:沙芬酰胺甲磺酸鹽 | 英文名稱:Safinamide mesylate |
CAS:202825-46-5 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
純度規(guī)格: 98.41% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T6651 |
名稱 | Safinamide mesylate |
描述 | Safinamide mesylate (EMD 1195686 mesylate) , a mesylate salt of Safinamide, can reversibly and specifically inhibit MAO-B (IC50: 98 nM), has 5918-fold selectivity against MAO-A. |
動物實驗 | Animal Models: DA-depleted C57BL miceFormulation: sterile 0.9% sodium chloride solutionDosages: 20 mg/kgAdministration: Inject intraperitoneally in a single dose |
體外活性 | Safinamide 是一種在大鼠腦線粒體中對MAO-B有高度特異性的抑制劑(IC50: 98 nM),同時也能抑制人腦中的MAO-B(IC50: 9 nM)。此外,Safinamide 在大鼠皮層膜的Na+通道結(jié)合位點II上具有高親和力(IC50: 8 μM),并能濃度依賴和狀態(tài)依賴地抑制大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元中的快速Na+電流。Safinamide 阻斷大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元中的N型Ca2+電流(IC50: 23 μM),抑制因去極化條件誘導(dǎo)的大鼠海馬突觸小體中谷氨酸釋放(IC50: 9 μM)。在大鼠初級皮質(zhì)神經(jīng)元中,Safinamide(IC50: 1.4 μM)在veratridine作用前1小時孵育,通過阻斷電壓依賴性Na+和Ca2+通道的開放減少神經(jīng)元損傷。Safinamide 在人MAO-B上的結(jié)合力很強(qiáng)(Ki: 0.5 μM),以延伸的構(gòu)象結(jié)合到人MAO-B,占據(jù)了黃素和入口腔。 |
體內(nèi)活性 | Safinamide (經(jīng)口) 依劑量抑制小鼠腦MAO-B(IC50: 0.6 mg/kg),且MAO-B活性從8小時開始快速恢復(fù)。Safinamide顯著抑制黑質(zhì)緊湊部細(xì)胞體退化。在海馬神經(jīng)元損失之前15分鐘腹腔注射Safinamide,從10 mg/kg開始顯示神經(jīng)保護(hù)作用,對抗氯胺酸所致。在缺血后3小時給予Safinamide(100 mg/kg, 腹腔注射)對海馬神經(jīng)元顯示出相關(guān)的神經(jīng)保護(hù)效果。Safinamide具有高口服生物利用度(80-92%),在0.5-2小時內(nèi)達(dá)到血漿峰值后迅速吸收,其在小鼠、大鼠和猴子中的終末半衰期分別約為3小時、7小時和13小時。 |
存儲條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
溶解度 | Ethanol : 11 mg/mL (27.61 mM), Sonication is recommended. DMSO : 40 mg/mL (100.39 mM), Sonication is recommended. H2O : 73 mg/mL (183.21 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | α-aminoamide derivative | Stroke | Safinamide | PNU-151774E,FCE-28073 | PNU-151774E,FCE 28073 | Parkinson | OGD/R | NW1015 | NW 1015 | neurorescuing | MonoamineOxidase | Monoamine Oxidase | MAO | Glucose | FCE-26743 | FCE26743 | FCE 26743 | EMD-1195686 Mesylate | EMD1195686 Mesylate | EMD-1195686 | EMD1195686 | EMD 1195686 | deprivation/reperfusion |
相關(guān)產(chǎn)品 | Linezolid | Safinamide | Hydralazine hydrochloride | Rosmarinic acid | Hydroxyamine hydrochloride | Methylene Blue | Methylene Blue trihydrate | Isatin | Allylthiourea | Paeonol | Azure B | Furazolidone |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 神經(jīng)保護(hù)化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | 臨床失敗化合物庫 | 抗衰老化合物庫 | 高選擇性抑制劑庫 | FDA 上市藥物庫 | 抗抑郁癥化合物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
---|---|---|---|---|
¥660 |
VIP4年
|
湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
|
2025-08-01 | |
詢價 |
VIP3年
|
普善實業(yè)(陜西)有限公司
|
2025-08-01 | |
詢價 |
VIP4年
|
江西瑞威爾生物科技有限公司
|
2025-07-31 | |
詢價 |
VIP4年
|
湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
|
2025-07-31 | |
詢價 |
VIP5年
|
江西瑞威爾生物科技有限公司
|
2025-07-30 | |
詢價 |
VIP8年
|
致新藥業(yè)(山東)有限公司
|
2025-07-29 | |
詢價 |
VIP1年
|
廣州佳途科技股份有限公司
|
2025-07-01 | |
詢價 |
武漢貝樂葉生物醫(yī)藥科技有限公司
|
2025-05-30 | ||
詢價 |
VIP6年
|
陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
|
2025-05-22 | |
¥567.90 |
VIP2年
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
2025-05-16 |