中文名稱:托卡朋 | 英文名稱:Tolcapone |
CAS:134308-13-7 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.89% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T6708 |
名稱 | Tolcapone |
描述 | Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa. |
激酶實(shí)驗(yàn) | Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine. |
體外活性 | Tolcapone 作為一種選擇性的周圍和中央COMT抑制劑,對(duì)腎上腺素能、5-羥色胺能或膽堿能受體以及其他涉及兒茶酚胺合成或分解的酶無影響。[1] 在不同發(fā)育階段的大鼠肝勻漿中,Tolcapone 以濃度依賴的方式降低了COMT活性,對(duì)于3天齡和60天齡的大鼠,其Vmax、Km 與 IC50 分別為5.3 nM/mg/h、3.3 μM、41 nM 和 2.9 nM/mg/h、13.1 μM、720 nM。同樣,Tolcapone 在不同發(fā)育階段的大鼠腎中通過降低COMT活性表現(xiàn)出濃度依賴性,對(duì)于3天齡和60天齡的大鼠,其Vmax、Km 與 IC50 分別為2.6 nM/mg/h、2.7 μM、8 nM 和 3.5 nM/mg/h、24 μM、177 nM。[2] |
體內(nèi)活性 | Tolcapone經(jīng)口服能夠穿過血腦屏障。急性給藥可增加L-DOPA和二羥基苯乙酸(DOPAC)的基礎(chǔ)水平,并降低同型香草醛(HVA)的基礎(chǔ)水平,但不影響多巴胺的基礎(chǔ)水平。[3] Tolcapone(30 mg/kg p.o.)與benserazide(15 mg/kg p.o.)和低劑量的L-DOPA(10 mg/kg p.o.)聯(lián)合使用,可幾乎完全阻斷(約6小時(shí))3-O-甲基多巴(3-OMD)在腦和血漿中的形成,導(dǎo)致血漿中L-DOPA的持久增加,并在腦中L-DOPA和多巴胺的顯著增加。[4] Tolcapone在動(dòng)物上顯示出行為和神經(jīng)化學(xué)上的益處。Tolcapone(30 mg/kg p.o.)增強(qiáng)了L-DOPA(加benserazide)對(duì)運(yùn)動(dòng)活動(dòng)、利血平引起的低體溫和由哌莫派、氟哌啶醇及氟苯噻啶引起的僵直的效果。Tolcapone還增加了由安非他明或諾米芬辛引起的運(yùn)動(dòng)性過度活躍以及由安非他明引起的刻板行為(但不包括由阿波嗎啡引起的)。[5] |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 27.3 mg/mL (99.91 mM), Sonication is recommended. DMSO : 40 mg/mL (146.39 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | β-amyloid peptide | βAmyloid | β Amyloid | Tolcapone | stress | Peripheral | oxidative | Neuroblastoma | methyltransferase | Inhibitor | inhibit | COMT | central | BetaAmyloid | Beta Amyloid | bAmyloid | b Amyloid | Apoptosis | Amyloid-β | Abeta |
相關(guān)產(chǎn)品 | L-Glutamic acid | Cysteamine hydrochloride | Alginic acid | Flubendazole | 5-Fluorouracil | Stavudine | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Tributyrin | Myricetin | L-Ascorbic acid sodium salt | L-Ascorbic acid | Sodium 4-phenylbutyrate |
相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | EMA 上市藥物庫(kù) | FDA 上市藥物庫(kù) | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 人代謝物化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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