中文名稱:沙格列汀 | 英文名稱:Saxagliptin |
CAS:361442-04-8 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
純度規(guī)格: 99.95% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T6203 |
名稱 | Saxagliptin |
描述 | Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM. |
體外活性 | Saxagliptin的DPP4抑制常數(shù)Ki為1.3 nM,比維格列汀或西格列?。硗鈨煞NDPP4抑制劑)的Ki(分別為13和18 nM)高出10倍。此外,Saxagliptin對(duì)DPP4的特異性遠(yuǎn)高于DPP8或DPP9酶(分別為400倍和75倍)。Saxagliptin的活性代謝物的效力比原藥低兩倍。Saxagliptin及其代謝物對(duì)于防止DPP4的選擇性極高(>4000倍)。[2] Saxagliptin通過(guò)減少胰高血糖素樣肽-1的降解,從而增強(qiáng)其作用,并與改善β細(xì)胞功能和抑制胰高血糖素分泌有關(guān)。[3] |
體內(nèi)活性 | Saxagliptin在Zuckerfa/fa大鼠的葡萄糖波動(dòng)中產(chǎn)生的最大反應(yīng)與血漿中DPP4的抑制大約60%相比于對(duì)照組有關(guān),而在更高的抑制百分比下未見(jiàn)額外的降糖效果。在0.13-1.3 mg/kg劑量范圍內(nèi),相對(duì)于對(duì)照組,Saxagliptin在ob/ob小鼠中顯著且依劑量遞增地提高葡萄糖清除率。Saxagliptin劑量依賴性地在口服葡萄糖耐量測(cè)試(oGTT)后15分鐘顯著提升血漿胰島素水平,并在oGTT后60分鐘伴隨葡萄糖清除曲線的改善。[4] |
存儲(chǔ)條件 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
溶解度 | DMSO : 35 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended. H2O : 58 mg/mL (183.89 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 23 mg/mL (72.92 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | β-catenin | Saxagliptin | proliferation | peptide-1 | p-AKT | insulin | Inhibitor | inhibit | glucagon-like | glucagon | DPP-4 | DPP4 | DPP | Dipeptidyl Peptidase | diabetes | c-myc | BMS477118 | BMS 477118 |
相關(guān)產(chǎn)品 | Teneligliptin hydrobromide | MG-132 | Bortezomib | Sitagliptin | Anagliptin | TCH-165 | Alloxan monohydrate | Sitagliptin phosphate monohydrate | 4'-Hydroxychalcone | Vildagliptin | Linagliptin | Aprotinin |
相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | EMA 上市藥物庫(kù) | 高選擇性抑制劑庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | FDA 上市藥物庫(kù) | 泛素化化合物庫(kù) | 臨床期小分子藥物庫(kù) | 口服活性化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 共價(jià)抑制劑庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP10年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-08-07 | |
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VIP4年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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