廠家供應(yīng)原料青蒿琥酯18872220726化學(xué)廠 CAS:88495-63-0 價(jià)格:2268/KG
青蒿琥酯系由菊科黃花蒿(Artemisia annua Li)中的提取物。 【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,幾乎無(wú)味。本品在乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在水中略溶。 【藥理】 (1)藥效學(xué) 本品在醫(yī)學(xué)臨床上用作抗瘧藥。在獸醫(yī)上可試做牛、羊泰勒蟲(chóng)和雙芽巴貝斯蟲(chóng)防治藥。 青蒿琥酯對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)瘧原蟲(chóng)裂殖體有強(qiáng)大殺滅作用,其作用機(jī)理還不太清楚,但通常認(rèn)為是作用于蟲(chóng)體的生物膜結(jié)構(gòu),干擾了細(xì)胞表膜和線粒體的功能,從而阻斷蟲(chóng)體對(duì)血紅蛋白的攝取,最后膜破裂死亡。 (2)藥動(dòng)學(xué) 單胃動(dòng)物內(nèi)服后,自胃腸道迅速吸收,0.5~lh達(dá)血藥峰值,t1/2為30分鐘左右,廣泛分布于各組織,并以膽汁濃度最高,肝、腎、腸次之,并可通過(guò)血腦屏障及胎盤(pán)屏障。在肝臟代謝,其代謝物迅速經(jīng)腎排泄,72h血藥僅含微量。 青蒿琥酯在牛體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)研究證實(shí),消除半衰期為0.5h,表現(xiàn)分布容積為0.9~1.1L/kg,部分青蒿琥酯代謝為活性代謝物--雙氫青蒿素。但內(nèi)服給藥,血藥濃度極低。 【用途】某些試驗(yàn)資料認(rèn)為可用以防治牛、羊泰勒蟲(chóng)和雙芽巴貝斯蟲(chóng)。此外,還能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)的配子體,減少細(xì)胞分裂及蟲(chóng)體代謝產(chǎn)物的致熱原作用。 【注意】 (1)本品對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有明顯胚胎毒作用,妊畜慎用。 (2)鑒于反芻獸內(nèi)服本品極少吸收,加之過(guò)去的治療試驗(yàn)不太規(guī)范。數(shù)據(jù)可信性差,應(yīng)進(jìn)一步試驗(yàn)以證實(shí)之。 【用法與用量】青蒿琥酯片 內(nèi)服 試用量 每lkg體重 牛5mg 首次量加倍 一日2次 連用2~4日 【制劑與規(guī)格】青蒿琥酯片50mg
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