廠家 供應(yīng)原料吡喹酮  化學(xué)廠18872220726
CAS:55268-74-1
價(jià)格：671/KG

    【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙醚中不溶。
    【藥理】
    (1)藥效學(xué)  吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲(chóng)和抗血吸蟲(chóng)藥，目前廣泛用于世界各國(guó)。
    吡喹酮能使宿主體內(nèi)血吸蟲(chóng)(包括日本分體血吸蟲(chóng)、曼氏分體血吸蟲(chóng)、埃及分體血吸蟲(chóng))向肝臟移動(dòng)，并在肝組織中死亡。此外，對(duì)大多數(shù)絳蟲(chóng)成蟲(chóng)及未成熟蟲(chóng)體均有良效。加之，對(duì)動(dòng)物毒件極小，是較理想的抗寄生蟲(chóng)藥物。
    近有試驗(yàn)證實(shí)，吡喹酮能被絳蟲(chóng)和吸蟲(chóng)迅速吸收，首先使寄牛蟲(chóng)發(fā)生瞬間的強(qiáng)直性收縮，然后使合胞體外皮迅速空泡形成，并逐漸擴(kuò)大，最終表皮糜爛，終至溶解。當(dāng)試管內(nèi)藥物濃度達(dá)到治療血清濃度(約0.3μg／mL)后30s即發(fā)生上述現(xiàn)象，但在體內(nèi)則需15min。
    皮層的空泡形成，絳蟲(chóng)僅發(fā)生于蟲(chóng)體前端部位，而吸蟲(chóng)則發(fā)生于全部體表外皮，空泡形成只發(fā)生于合胞體層，隨時(shí)間延長(zhǎng)而擴(kuò)大病變范圍。皮層破壞后，影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主免疫攻擊，促使蟲(chóng)體死亡。
    除上述原發(fā)性變化外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性作用，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，以致葡萄糖的攝取受阻，內(nèi)源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制蟲(chóng)體的核酸與蛋白質(zhì)合成