評價和探討20(S)-人參皂苷Rh2和20(R)-人參皂苷Rh2對人肺腺癌A549細胞細胞毒性、增殖和凋亡的影響,并說明人參抗腫瘤活性成分的構效關系和可能的機制。方法和結果:A549細胞用不同濃度梯度的20(R)-人參皂苷Rh2(S和R結構)處理,孵育時間不同。MTT試驗表明,20(R)-人參皂苷Rh2對A549細胞具有較強的細胞毒性活性。有效劑量為25 mg x L(-1)48 h,人參皂苷Rh2可明顯抑制人肺腺癌細胞系A549的細胞增殖。結論:20(R)-人參皂苷Rh2和20(S)-人參皂苷Rh2對增殖有顯著抑制作用。與 20(S)-人參皂苷 Rh2 相比,20 (S)-人參皂苷 Rh2 已被證明具有顯著的抗癌作用,并且能夠阻斷細胞增殖并導致人肺腺癌 A549 細胞的 G1 期停滯。20(R)-人參皂苷 Rh2 和 20(S)-人參皂苷 Rh2 已被證明具有抗癌作用,能夠增加細胞凋亡率,顯著降低細胞凋亡率,增強 Caspase-3 活性并誘導人肺腺癌 A549 細胞凋亡。
破骨細胞骨吸收的增加在許多骨病的發(fā)病機制中起著核心作用,破骨細胞抑制劑是這些疾病最廣泛使用的治療方法。人參皂苷是人參的主要成分,以其抗炎和抗增殖活性等藥用作用而聞名。方法和結果:本研究利用 RAW264 細胞體外研究了人參皂苷(20(R)-人參皂苷 Rh2 和人參皂苷 20(S)-Rh2)對破骨細胞生成的抑制作用。只有 20(R)-人參皂苷 Rh2 顯示出選擇性破骨細胞生成抑制活性,沒有任何細胞毒性,最高可達 100 μM。結論:這些結果表明,C-20 位點羥基的立體化學可能在選擇性破骨細胞生成抑制活性中發(fā)揮重要作用。
本工作旨在評估 20(R)-人參皂苷 Rh2 (20(R)-Rh2) 在培養(yǎng)的巨噬細胞和角質形成細胞中的基質金屬蛋白酶抑制作用和相關藥理作用。方法和結果:通過分析脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7巨噬細胞中一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)含量,評估20(R)-人參皂苷Rh2的體外抗炎活性。通過測量巨噬細胞和角質形成細胞中的活性氧(ROS)水平來確定其抗氧化活性。使用酶譜法檢測培養(yǎng)基中的基質金屬蛋白酶-9 (MMP-9) 和 -2 (MMP-2) 活性。20(R)-人參皂苷 Rh2 能夠抑制 NO、PGE2、ROS 和前基質金屬蛋白酶-9 (pro-MMP-9) 水平,這些水平在 LPS 刺激的小鼠 RAW264.7 巨噬細胞中增強。20(R)-Rh2 對人 HaCat 角質形成細胞中 ROS 水平以及 MMP-9 和 MMP-2 的活性也表現(xiàn)出抑制作用,無需暴露興奮劑。20(R)-人參皂苷Rh2可抑制角質形成細胞中腫瘤壞死因子-α增強的MMP-9的凝膠溶解活性。結論:20(R)-人參皂苷Rh2是人參皂苷Rh2的次要立體異構體,具有基質金屬蛋白酶抑制、抗炎和抗氧化活性。
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劉盼盼