廠家供應(yīng)原料頭孢噻呋18872220726
CAS:80370-57-6
價格：1296/KG

     為半合成的第三代動物專用頭孢菌素。制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。 
    【藥理】 
    (1)藥效學  具廣譜殺菌作用，對革蘭氏陽性、革蘭氏陰性包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放線桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌、鏈球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨芐西林強，對鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥強。曾從牛呼吸道疾病病料中分離出病原菌，經(jīng)測試其M1C90(μg／mL)分別為：溶血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03～O.13)、多殺性巴斯德氏菌≤0.06(0.03～0.25)、昏睡嗜血桿菌≤O.06(0.03～0.13)，屬高度敏感。支氣管炎博德特氏菌對本品耐藥。對豬病原菌的MIC90(μg／mL)分別為胸膜肺炎放線桿菌≤0.03、豬鏈球菌≤0.03、多殺性巴斯德氏菌≤0.03和豬霍亂沙門氏菌≤1.0、鼠傷寒沙門氏菌2.0、大腸桿菌1.0。 
    (2)藥動學  本品肌內(nèi)和皮下注射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時間長，消除緩慢，半衰期長。給牛、豬肌內(nèi)注射本品后，15min內(nèi)迅速被吸收，在血漿內(nèi)生成一級代謝物脫呋喃甲酰頭孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur，DFC)。由于β-內(nèi)酰胺環(huán)未受破壞，其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。DFC在組織內(nèi)可進一步形成無活性的DFC半胱氨酸二硫化物。本品的表觀分布容積<1L／kg。豬、綿羊、牛多劑量肌內(nèi)注射后在腎中濃度最高，其次為肺、肝、脂肪和肌肉，一般可維持高于MIC的濃度。例如豬按3mg／kg肌內(nèi)注射，一日1次，連用3天，其組織濃度(μg／mL)分別為：血漿3.25、呼吸道0.60、皮膚0.57、肺0.49、扁桃體0.30、關(guān)節(jié)液0.29。牛按1mg／kg肌內(nèi)注射，一日1次，連用5天，其組織濃度(μg／mL)分別為血漿l.0(注射后7.5h)關(guān)節(jié)液0.65(注射后2.5h)、肺0.36、空腸0.34。在奶中主要以無活性的游離代謝物-DFC半胱氨酸二硫化物的形式出現(xiàn)。頭孢噻呋排泄較緩慢，動物的半衰期有明顯的種屬差異(馬、牛、綿羊、豬、犬、雞、火雞的t1/2β)分別為3.15、7.12、2.83、14.5、4.12、6.77和7.45h。但大部分可在肌內(nèi)注射后24h內(nèi)由尿和糞中排出。DFC在牛、豬和雞的糞便中迅速降解為無活性化合物。 
    現(xiàn)將本品對牛、豬中的主要藥動學參數(shù)羅列如下： 
    牛肌內(nèi)灃射2.2mg／kg～Cmax9.79～15.3μg/mL，tmax1～4h，t1/2β9.68～13.3h。 
    豬肌內(nèi)注射3mg/kg～Cmax 14.22μg／mL，tmax0.625h，t1/2β13.46h。 
    【用途】本品用于防治下列敏感菌所致的牛、馬、豬、犬及一日齡雛雞的疾患。 
    牛--主要用于溶血性巴斯德氏菌、多殺性巴斯德氏菌與昏睡嗜血桿菌引起的呼吸道病(運輸熱、肺炎)。對化膿棒狀桿菌等呼吸道感染也有效。也可治療壞死梭桿菌、產(chǎn)黑色擬桿菌引起的腐蹄病。 
    豬--用于胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴斯德氏菌、豬霍亂沙門氏菌與豬鏈球菌引起的呼吸道病(豬細菌性肺炎)。 
    馬--主用于獸疫鏈球菌引起的呼吸道感染。對巴斯德氏菌、馬鏈球菌、變形桿菌、摩拉菌等呼吸道感染也有效。 
    犬--用于大腸桿菌與奇異變形菌引起的泌尿道感染。 
    一日齡雛雞--防治與雛雞早期死亡有關(guān)的大腸桿菌病。 
    【藥物相互作用】參見其他頭孢菌素。 
    【注意】參見其他頭孢菌素。 
    (1)馬在應(yīng)激條件下應(yīng)用本品可伴發(fā)急性腹瀉，能致死。一旦發(fā)生立即停藥，并采取相應(yīng)治療措施。 
    (2)注射用頭孢噻呋鈉按規(guī)定劑量、療程和投藥途徑應(yīng)用，無宰前休藥期也無牛奶廢棄期。鹽酸頭孢噻呋混懸注射液的休藥期為：牛2日。 
    (3)主要經(jīng)腎排泄，對腎功能不全動物要注意調(diào)整劑量。 
    (4)注射用頭孢噻呋鈉用前以注射用水溶解，使每mL含頭孢噻呋50mg(2～8℃冷藏保效7天，15～30℃室溫中保效12h)。 
    【用法與用量】肌內(nèi)注射  一次量  每1kg體重  牛1.1～2.2mg  馬2.2～4.4mg  豬3～5mg  一日1次  連用3日。 
    皮下注射  一次量  每lkg體重  犬2.2mg  一日1次  連用5～14日 
    一日齡雛雞  每羽0.08～O.20mg(頸部皮下) 
    【制劑與規(guī)格】鹽酸頭孢噻呋混懸注射液lOOmL：5g 
    注射用頭孢噻呋鈉1g、4g