


化合物簡介
基本信息
中文名稱:帕潘立酮
中文別名:帕利哌酮; 9-羥基利培酮;
英文名稱:Paliperidone
英文別名:3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
分子式:C23H27FN4O3
結(jié)構(gòu)式:
分子量:426.48400
精確質(zhì)量:426.20700
CAS號:144598-75-4
PSA:84.39000
LogP:3.01920
物化性質(zhì)
外觀與性狀:灰白色至淡橙色固體
密度:1.45 g/cm3
熔點:158-160°C
沸點:612.3oC at 760 mmHg
閃點:324.1oC
折射率:1.692
儲存條件:Room temp
蒸汽壓:0mmHg at 25°C
藥理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。其作用機制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。 [2-3]
藥代動力學(xué)
單劑量服用本品后,血漿中
雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹
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