化合物簡介
基本信息
中文名稱：阿替卡因
中文別名：醋氯芬酸雜質H；4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯;
英文名稱：Articaine；
英文別名：Methyl (4-methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophencarboxylat)；3-(N-propyl-2-amino-propionylamino)-2-carbomethoxy-4-methylthiophene；4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid,methyl ester；Articaina [INN-Spanish]；Carticaine;
CAS號：23964-58-1
分子式：C13H20N2O3S
結構式：
分子量：284.37500
精確質量：284.11900
PSA：95.67000
LogP：2.63360
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.178 g/cm
沸點：440.6oC at 760 mmHg
閃點：220.3oC
折射率：1.556
蒸汽壓：5.79EmmHg at 25°C
圖譜
1） 碳譜
2） 氫譜
藥理作用
本品為酰胺類口腔專用局麻劑。其可以阻斷沿注射部位神經纖維的神經傳導，起局部麻醉作用。具有麻醉起效快，麻醉效力強，持續(xù)時間長，過敏反應少，不良反應小的特點。由于組織浸潤性強，采用黏膜下浸潤麻醉就可以完成上、下頜后牙的拔牙、牙髓治療及活髓烤瓷等口腔一般治療過程。與腎上腺素合并使用，可減緩本藥吸收，延長作用維持時間，增加作用。
毒理研究
動物實驗研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的酰胺類局部麻醉藥，高劑量的活性成份能夠導致中樞神經系統和心血管系統的毒性反應。
藥動學
頰黏膜注射30min后，血藥濃度達峰值，t1/2約110min，主要由肝代謝，5%～10%劑量的藥物以原形經尿液排出。
適應癥
口腔及鼻咽局部麻醉劑，特別適用于涉及切骨手術及黏膜切開的外科手術過程。
禁忌癥
4歲以下兒童、對局麻藥或本品中其他成分過敏者、嚴重房室傳導障礙而無起搏器的患者、經治療未得到控制的癲癇患者、卟啉病者禁用。
注意事項
1.使用本品應先注射5%～10%的劑量，試驗是否存在過敏反應。
2.接受抗凝劑治療者必須嚴密監(jiān)視(監(jiān)測國際標準化比值)。
3.高血壓、糖尿病、孕婦慎用本品。
4.避免注射感染及炎癥部位。本品可能引起局部組織壞死，應注意麻醉咬合危險。
5.因酰胺類局麻藥主要由肝代謝，嚴重肝功能不全患者需降低劑量。缺氧、高鉀血癥、代謝性酸中毒患者也需降低劑量。
6.本品含有1/100000的腎上腺素，故以下情況需嚴密注意：除心動過緩之外的各種類型的心律失常、冠狀動脈供血不足、嚴重動脈高血壓。
不良反應
可能出現暈厥。本品含有焦亞硫酸鹽可能引起過敏反應或加重過敏反應。尚可見：
中樞神經系統反應：神經質、激動不安、震顫、憂慮、多動癥、頭痛、耳鳴等。 出現上述癥狀，應要求患者過度呼吸，嚴密監(jiān)視以防中樞神經抑制造成病情惡化伴發(fā)癲癇；如出現陣攣性癲癇發(fā)作，應給予氧并注射苯二氮卓類藥物，并可能需要進行氣管插管輔助呼吸；
呼吸系統：呼吸急促，然后呼吸過緩甚至呼吸暫停；
心血管系統：心律失常、傳導阻滯甚至心臟停搏。
用法用量
局部浸潤或神經阻滯麻醉，口腔內黏膜下注射給藥。注射前請抽回血以檢查是否誤入血管，尤其行神經阻滯麻醉時，注射速度不超過1ml/min。成人，一般性手術通常給藥劑量1/2～1支或遵醫(yī)囑，鹽酸阿替卡因最大用量不得超過體重7mg/kg。4歲以上兒童鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重，鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以毫克計可計算如下：兒童體重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人劑量。
其他藥物相互作用
由于含腎上腺素，不建議合用西布曲明、揮發(fā)性鹵代麻醉藥、丙咪嗪類抗抑郁藥、血清素能(米西普蘭及文法拉辛)、非選擇性單胺氧化酶抑制劑(異丙煙肼)、非選擇性或A型選擇性單胺氧化酶抑制藥(前者如苯乙肼，后者如氯貝胺、托洛沙酮等)類抗抑郁藥、胍乙啶。
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