中文名稱5-氮雜胞苷中文同義詞5-氮雜胞苷;5-氮包苷;阿托胞苷;阿扎胞苷;氮胞苷;氮雜胞苷;5-氮胞苷、5-氮雜胞苷;阿扎胞苷/5-氮雜胞嘧啶核苷英文名稱5-Azacytidine

概述阿扎胞苷(azacitidine)，化學(xué)名為1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮，又名5-氮雜胞苷、氮雜胞苷，商品名維達(dá)扎(Vidaza)，為白色針狀結(jié)晶；是由美國Pharmion公司研發(fā)的DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，2004年7月首次在美國上市；是作用于S期的細(xì)胞周期特異性藥，能迅速磷酸化并滲入RNA(核糖核酸)和DNA(脫氧核糖核酸)通過破壞核酸順利翻譯為蛋白質(zhì)，而抑制蛋白質(zhì)的合成，還可通過抑制乳清酸核苷酸脫羧酶而影響嘧啶的合成；臨床上主要用于治療骨髓增生異常綜合征，包括難治性貧血、難治性貧血伴有環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多，如同時(shí)伴有中性粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥或需要輸血、難治性貧血伴有原始細(xì)胞增多、難治性貧血伴有原始細(xì)胞增多–轉(zhuǎn)變型和慢性骨髓單核細(xì)胞性白血病5種亞型。

理化性質(zhì)本品為白色、類白色固體,可溶于二甲基亞砜,微溶于乙醇:水(50:50)、丙二醇、聚乙二醇;略溶于水、飽和辛醇水溶Chemicalbook液、5%葡萄糖注射液、N一甲基一2一吡咯烷酮、0.9%氯化鈉注射液和5%聚山梨酯80水溶液;不溶于丙酮、乙醇和甲基乙酮。

應(yīng)用本品用于治療骨髓發(fā)育不良綜合征的下列亞型：難治性貧血(RA)、環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞性難治性貧血(RARS)(伴有中性粒細(xì)胞減少或血小板減少Chemicalbook或需要輸血)、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多(RAEB)、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多轉(zhuǎn)變型(RAEB-T)和慢性粒一單核細(xì)胞白血病(CMMoL)。