生物活性

Erdafitinib(JNJ-42756493)是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib也能結(jié)合RET(c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit(c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

膀胱癌首款靶藥

2019年4月的時候，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了首款獲批針對轉(zhuǎn)移性膀胱癌的靶向藥物—Balversa(Erdafitinib，厄達(dá)替尼)，用于治療攜帶有FGFR3或FGFR2突變的鉑類化療后疾病進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌成人患者。獲批依據(jù)的BLC2001臨床試驗數(shù)據(jù)顯示8Chemicalbook7名晚期FGFR基因突變膀胱癌患者治療后ORR為32.2%（CR2.3%，PR29.9%）。近日，更新數(shù)據(jù)顯示厄達(dá)替尼治療99名晚期FGFR基因突變的膀胱癌患者的ORR達(dá)到40%（CR3%，PR37%），22名免疫治療后的患者ORR高達(dá)59%，結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》！