BI-2865是一種非共價泛KRAS抑制劑。BI-2865與WT、G12C、G12D、G12V和G13D突變體KRAS結合,KDs分別為6.9、4.5、32、26和4.3nM。BI-2865抑制表達BaF3細胞的G12C、G12D或G12V突變KRAS的增殖(平均IC50:約140nM)。
BI-2865是一種帶有脯氨醇取代基和嘧啶連接基的衍生物。BI-2865與 克拉斯結合的共晶結構顯示,BI-2865與 E62具有直接的離子相互作用,并與 R68側鏈和 Q61主鏈羰基形成水介導的氫鍵網(wǎng)絡. BI-2865(5天) 在 IL-13存在的情況下抑制表達 G12C、G12D或 G12V突變型 克拉斯的 BaF3細胞的增殖,平均 IC50約為 140?nM.
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