中文名稱LY2784544

中文同義詞LY2784544鹽酸巴多昔芬;3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-嗎啉甲基)咪唑并[1,2-B]噠嗪-6-胺;JAK2抑制劑(LY2784544);圖卡替尼;化合物GANDOTINIB;3-(4-氯-2-氟芐基)-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(嗎啉甲基)咪唑[1,2-B]噠嗪-6-胺;GANDOTINIB游離態(tài)

英文名稱LY2784544

英文同義詞LY2784544;3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine;LY2784544/LY-2784544;IMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine,3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-2-Methyl-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-MorpholinylMethyl)-;LY2874544;CS-13;Gandotinib(LY2784544)

CAS號(hào)1229236-86-5

分子式C23H25ClFN7O

分子量469.94

相關(guān)類別信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;生物活性分子-API;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;化學(xué)試劑;原料藥及中間體;抗癌藥;生物化工;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor;JAK/STAT

簡(jiǎn)介Gandotinib(LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。

生物活性Gandotinib(LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase2。

體外研究LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50為2.26μM。在增殖實(shí)驗(yàn)中，LY2784544作用于JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞中，具有抗增殖活性，IC50為68nM,而作用于野生型JAK2驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞時(shí)，IC50為1356nM，作用于JAK3驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞時(shí)，IC50為940nM。

體內(nèi)研究LY2784544顯著抑制Ba/F3-JAK2V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化，閾值的有效劑量50(TED50)為12.7mg/kg。LY2784544作用于JAK2V617F誘導(dǎo)的MPN模Chemicalbook型，也降低Ba/F3-JAK2V617F-GFP腫瘤負(fù)擔(dān)，在口服處理后，TED50為13.7mg/kg。LY2784544口服作用于SCID小鼠脾臟，對(duì)CD71/Ter119陽(yáng)性紅系祖細(xì)胞沒(méi)有作用效果。安全信息