中文名:DNA-PK抑制劑III
英文名:DNA-PK Inhibitor III
英文別名:404009-40-1|DNA-PK Inhibitor III|1-(2-HYDROXY-4-MORPHOLINOPHENYL)ETHANONE|IC86621|1-(2-Hydroxy-4-morpholin-4-yl-phenyl)ethanone|IC 86621|CHEMBL1317546|IC-86621; IC86621|1-(2-hydroxy-4-morpholinophenyl)ethan-1-one|Ethanone, 1-[2-hydroxy-4-(4-morpholinyl)ph
純度:≥95%
貨號(hào):D337628
包裝:1mg、25mg、5mg
Cas號(hào):404009-40-1
存儲(chǔ)溫度:2-8°C儲(chǔ)存,避光
產(chǎn)品介紹:
描述:
DNA-PK抑制劑III是一種細(xì)胞可滲透的芳基嗎啉類化合物,是一種有效的、選擇性的DNA-PK (IC|50|= 120 nM)和PI 3-激酶催化亞單位p110β (IC|50|= 135 nM)的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。抑制DNA-PK介導(dǎo)的細(xì)胞DNA DSB(雙鏈斷裂)修復(fù)(EC|50|= 68μM)并增強(qiáng)DSB誘導(dǎo)的抗腫瘤活性|體外|,同時(shí)在不存在DSB的情況下不顯示細(xì)胞毒性作用(高達(dá)50μM)。也僅在高得多的濃度下抑制PI 3K p110α、p110γ和p110δ(IC50分別為1.4 μM, 880 nM, and 1.0 μM),并且對(duì)包括Cdk2、Src、PKA、PKC、Chk1、CK1、ATM和FKBP12在內(nèi)的其他幾種激酶沒有作用,甚至在高達(dá)100 μM的濃度下也是如此。
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