中文名：達(dá)魯舍替
英文名：Danusertib (PHA-739358)
中文別名：達(dá)魯舍替
英文別名：PHA739358|DTXSID301002864|AB05523|Danusertib, PHA-739358|Danusertib; PHA-739358|N-(5-((2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo(3,4-c)pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide|(R)-N-(5-(2-Methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropy
純度：≥98%
貨號：D126182
包裝：10mg、50mg、5mg
Cas號：827318-97-8
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C時IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，對Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。
Danusertib（PHA-739358），是吡咯并吡咯子系列的3-aminopyrazole衍生物，是aurora激酶家族的小分子抑制劑，顯著抑制aurora B激酶(ABK)。這種pan-aurora激酶抑制劑還能夠抑制其他的酪氨酸激酶，包括T315I突變體、RET、TRK-A和成纖維細(xì)胞生長因子受體-1（FGFR-1），這些酪氨酸激酶參與多種惡性腫瘤的形成，例如慢性髓性白血?。?CML）、急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL）、甲狀腺前列腺癌和乳腺癌。之前的研究表明，在不同的異種移植、自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因動物腫瘤模型中，danusertib具有顯著的抗腫瘤活性，并具有有利的藥代動力學(xué)和安全性。
Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C，無細(xì)胞試驗中IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，對Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可誘導(dǎo)凋亡、細(xì)胞周期阻滯和自噬。
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關(guān)鍵字： 達(dá)魯舍替;PHA739358;DTXSID301002864;AB05523
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