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BLU-667(拉西替尼),BLU-667 (Pralsetinib)
  • BLU-667(拉西替尼),BLU-667 (Pralsetinib)

BLU-667(拉西替尼)高效且具有選擇性的 RET 抑制劑

價格 10 詢價 詢價
包裝 1KG 100g 1000g
最小起訂量 10KG
發(fā)貨地 廣東
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更新日期 2025-06-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:BLU-667(拉西替尼)英文名稱:BLU-667 (Pralsetinib)
CAS:2097132-94-8品牌: 藥緣
產(chǎn)地: 深圳保存條件: -20°C儲存
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 黃金產(chǎn)品
別名: c-RET 抑制劑分子式: C27H32FN9O2
分子量: 533.6
2025-06-12 BLU-667(拉西替尼) BLU-667 (Pralsetinib) 1KG/10RMB;100g/RMB;1000g/RMB 10 藥緣 深圳 -20°C儲存 99% 黃金產(chǎn)品

描述:Blu667是一種高效且具有選擇性的 RET 抑制劑,抑制野生型 RET 激酶的IC50 值為0.4 nM。

相關(guān)類別:

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研究領(lǐng)域>> 癌癥

靶點(diǎn):IC50: 0.12 nM (Wild type RET)

體外研究:Blu667是從專利US20170121312A1,化合物實(shí)施例129 [1]中提取的RET抑制劑。 BLU-667表現(xiàn)出比批準(zhǔn)的MKI針對致癌RET變體和抗性突變體增加10倍以上的效力。 BLU-667顯示出針對常見致癌RET改變的有效活性(IC50 = 0.4nM),包括在MTC中發(fā)現(xiàn)的活化突變RET M918T,以及在PTC和NSCLC中觀察到的CCDC6-RET融合。 BLU-667在一組RET驅(qū)動細(xì)胞系中抑制RET途徑信號傳導(dǎo):LC2 / ad(CCDC6-RET,NSCLC),MZ-CRC-1(RET M918T,MTC)和TT(RET C634W,MTC)


體內(nèi)研究:BLU-667有效抑制由各種RET突變和融合驅(qū)動的NSCLC和甲狀腺癌異種移植物的生長,而不抑制血管內(nèi)皮生長因子受體2(VEGFR-2)。 BLU667對KIF5B-RET Ba / F3和KIF5B-RET V804L Ba / F3同種異體移植腫瘤均顯示出有效的劑量依賴性活性,劑量低至10 mg / kg,每日兩次。


細(xì)胞實(shí)驗(yàn):將KIF5B-RET Ba / F3細(xì)胞暴露于25μM至95.4pM的化合物濃度48小時,并用Cell Titer Glo評估增殖。將TT,MZ-CRC-1,TPC-1或LC2 / ad細(xì)胞暴露于化合物4天,并通過BrdU摻入測量增殖。


動物實(shí)驗(yàn):將小鼠[2] BALB / c裸鼠皮下接種到KIF5B-RET Ba / F3細(xì)胞,KIF5B-RET V804L Ba / F3細(xì)胞或TT細(xì)胞的右脅腹。對于所有實(shí)驗(yàn),小鼠每日兩次給予載體,3mg / kg,10mg / kg或30mg / kg BLU-667或每日一次,含60mg / kg BLU-667或60mg / kg卡博替尼。


2097132-94-8.png




關(guān)鍵字: 拉西替尼;普拉替尼;Pralsetinib;c-RET 抑制劑;

公司簡介

經(jīng)營范圍包括日用化學(xué)產(chǎn)品銷售;生物化工產(chǎn)品技術(shù)研發(fā);專用化學(xué)產(chǎn)品銷售(不含危險化學(xué)品);技術(shù)服務(wù)、技術(shù)開發(fā)、技術(shù)咨詢、技術(shù)交流、技術(shù)轉(zhuǎn)讓、技術(shù)推廣;國內(nèi)貿(mào)易代理;日用百貨銷售;醫(yī)學(xué)研究和試驗(yàn)發(fā)展。
成立日期 2022-01-17 (4年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 深圳藥緣研發(fā)中心有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:4年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司
  • 主營產(chǎn)品:API 中間體 ONC201,216,212,PEG系列
  • 公司地址:寶安區(qū)航城街道三圍社區(qū)航城智谷中城未來產(chǎn)業(yè)園5棟
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