中文名稱:    鹽酸環(huán)胞苷
中文同義詞:    環(huán)孢苷;鹽酸環(huán)胞苷;安西他濱鹽酸鹽;環(huán)胞啶鹽酸鹽;環(huán)胞苷鹽酸鹽;鹽酸環(huán)胞苷/環(huán)孢苷;環(huán)胞甙;鹽酸安西他濱
英文名稱:    2,2'-Anhydro-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride
英文同義詞:    O2-2'-CYCLOCYTIDINE HYDROCHLORIDE;1-beta-d-arabinofuranosyl-2,2’-anhydro-cytosinhydrochloride;2,2’-anhydro-1-beta-d-arabinofuranosylcytosinhydrochloride;2,2’-anhydroarabinosylcytosinehydrochloride;2,2’-anhydrocytarabinehydrochloride;2,2’-cyclocytidinehydrochloride;2,2’-o-cyclocytidinehydrochloride;3’:4,5)oxazolo(3,2-a)-pyrimidine-2-methanol,2,3,3a,9a-tetrahydro-3-6h-furo(2
CAS號:    10212-25-6
分子式:    C9H12ClN3O4
分子量:    261.66
EINECS號:    233-515-6
化學(xué)性質(zhì)     本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭；在水中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在乙醚、苯、氯仿中幾乎不溶；mp256-262℃ (分解)。比旋光度-20°--23°(c=2 g/ml，H2O)。
用途     抗腫瘤藥。不良反應(yīng)和阿糖胞苷相似，但較輕。有骨髓抑制作用。白細(xì)胞、血小板減少。用量大時常出現(xiàn)腮腺痛，局部冷敷可使疼痛減輕。有時可見流涎，有時可見體位性低血壓、結(jié)膜充血、鼻黏膜腫脹，個別病人出現(xiàn)頭痛、皮疹，偶可引起一過性肺部炎癥變化。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。
用途     對各種類型急性白血病及腦膜白血病均有效
用途     生產(chǎn)滴眼液。
生產(chǎn)方法     以葡萄糖酸鈣為原料
D-阿拉伯糖的制備 投料為葡萄糖酸鈣(m)：水(V)：過氧化氫(30%，V)：葡萄糖酸鐵水溶液(10%，V)：95%乙醇(V)=1：8.1：0.88：0.22：0.3。將葡萄糖酸鈣投入90℃水中，加熱至沸騰。攪拌10min后降溫至70℃，加入葡萄糖酸鐵。攪拌10min后降溫至65℃，每隔20min加一次過氧化氫，6h內(nèi)加完，其間保持溫度為60-65℃。反應(yīng)完成后冷卻，過濾，將濾液通過強(qiáng)酸性苯乙烯系陽離子交換樹脂007×7(732)和強(qiáng)堿性季銨I型陰離子交換樹脂201×7(717)，當(dāng)流出液對斐林試液呈陽性反應(yīng)時開始收集。收集液于60℃以下減壓濃縮，加95%乙醇，放置過夜，過濾，干燥，得產(chǎn)品。
葡萄糖酸鈣[葡萄糖酸鐵，過氧化氫]→[60-65℃, 6h]D-阿拉伯糖
2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制備 投料比為D-阿拉伯糖(m)：氰胺(V)：25%-28%氨水(V)：甲醇(V)=1：0.29：0.5：3。將D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加熱，于40-45℃反應(yīng)4h，冷卻過夜后過濾，得產(chǎn)品。
D-阿拉伯糖[氰胺，氨水，甲醇]→[40-45℃, 4h]2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉
環(huán)胞苷鹽酸鹽的制備 投料體積比為2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V)：丙炔氰:5%鹽酸甲醇溶液=1：0.59：4.83。將2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%鹽酸甲醇溶液成鹽酸鹽后，加丙炔氰于60℃反應(yīng)1h，冷卻，抽濾，得粗品。用3倍量的水-95%乙醇(1：2.5)重結(jié)晶，得環(huán)胞苷鹽酸鹽純品。
2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉[丙炔氰，鹽酸-甲醇]→[60℃, 1h]環(huán)胞苷鹽酸鹽。
生產(chǎn)方法     D-阿拉伯糖與氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反應(yīng)4小時，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉，將其與鹽酸制成鹽酸鹽，與丙炔腈在60℃反應(yīng)1小時，即生成環(huán)胞苷鹽酸鹽，總收率68%。