中文名稱(chēng):更昔洛韋 | 英文名稱(chēng):Ganciclovir |
CAS:82410-32-0 | 品牌: 江西瑞威爾 |
產(chǎn)地: 國(guó)產(chǎn) | 保存條件: 常溫避光密封儲(chǔ)存 |
純度規(guī)格: 99% HPLC | 產(chǎn)品類(lèi)別: 原料藥 |
是否進(jìn)口: 否 | 用途: Ganciclovir 是有效的單純皰疹病毒 (HSV) 抑制劑,包括巨細(xì)胞病毒(CMV),抑制FHV-1的 IC50 值為5.2 μM |
產(chǎn)品規(guī)格: 1kg,25kg | 含量: 98% |
中文名 | 更息洛韋 |
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英文名 | ganciclovir |
中文別名 | 9-[[2-羥基-1-(羥甲基)乙氧基]甲基]鳥(niǎo)嘌呤 | 更昔洛韋水合物 | 更昔洛韋 | 9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤 | 更昔洛韋水合物 | 丙氧鳥(niǎo)苷 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Ganciclovir 是有效的單純皰疹病毒 (HSV) 抑制劑,包括巨細(xì)胞病毒(CMV),抑制FHV-1的 IC50 值為5.2 μM 。 |
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相關(guān)類(lèi)別 | 信號(hào)通路 >> 抗感染 >> HSV 研究領(lǐng)域 >> 感染 |
靶點(diǎn) | IC50: 5.2 μM (FHV-1)[1] |
體外研究 | 更昔洛韋是一種非環(huán)狀脫氧鳥(niǎo)苷類(lèi)似物,其結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似,但具有優(yōu)異的抗CMV活性。抑制病毒復(fù)制50%所需的更昔洛韋中位數(shù)濃度為2.15 mumol,而阿昔洛韋為72 mumol [2]。更昔洛韋對(duì)CMV的作用的主要機(jī)制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate(更昔洛韋)對(duì)病毒DNA的復(fù)制。 TP)。這種抑制包括對(duì)病毒DNA聚合酶的選擇性和有效抑制。更昔洛韋主要通過(guò)三種細(xì)胞酶代謝成三磷酸形式:由CMV感染細(xì)胞誘導(dǎo)的脫氧鳥(niǎo)苷激酶;鳥(niǎo)苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。 |
體內(nèi)研究 | 在成年大鼠中,更昔洛韋的耳蝸內(nèi)擴(kuò)散顯示出與血液中相同的濃度。在妊娠小鼠中,觀察到經(jīng)胎盤(pán)擴(kuò)散,胎兒與母體的血液比率為0.5。在新生小鼠中,更昔洛韋的血漿濃度曲線在2小時(shí)顯示峰值,然后逐漸減少。在成年小鼠中,濃度在1小時(shí)達(dá)到峰值,但在注射后2小時(shí)變得不可檢測(cè)。在更昔洛韋治療的新生小鼠中,白細(xì)胞,紅細(xì)胞和血小板的數(shù)量顯著減少[4]。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 大鼠:在該研究中使用兩只未經(jīng)MCMV免疫的白化大鼠。稱(chēng)重后,兩只成年大鼠進(jìn)行腹膜注射。只大鼠每天兩次(即100mg / kg /天)接受50mg / kg更昔洛韋,總共3天或6次注射。第二只大鼠用作陰性對(duì)照并接受腹膜內(nèi)注射葡萄糖溶液。第6次注射后,處死兩只大鼠;收集血液和外淋巴液進(jìn)行分析[4]。小鼠:非近交的Oncins法國(guó)1(OF1)小鼠用于該研究。更昔洛韋在5%葡萄糖血清中稀釋至濃度為5mg / mL,并以50mg / kg的劑量腹膜內(nèi)給予新生小鼠,每天兩次??偣策M(jìn)行五次注射[4]。 |
參考文獻(xiàn) | [1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403. [2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12. [3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4. [4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5. |
密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
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沸點(diǎn) | 657.0±65.0 °C at 760 mmHg |
熔點(diǎn) | 250°C |
分子式 | C9H13N5O4 |
分子量 | 255.231 |
閃點(diǎn) | 351.1±34.3 °C |
精確質(zhì)量 | 255.096756 |
PSA | 139.28000 |
LogP | -3.62 |
外觀性狀 | 白色粉末 |
蒸汽壓 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.761 |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C冷藏、密閉、干燥處 |
穩(wěn)定性 | 按規(guī)定使用和貯存的不會(huì)分解,避氧化物 |
水溶解性 | 0.1 M HCl: 10 mg/mL |
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成立日期 | 2021-02-01 (5年) | 注冊(cè)資本 | 200萬(wàn) |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn) |
主營(yíng)行業(yè) | 醫(yī)藥原料 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠 |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 價(jià)格 | 公司名稱(chēng) | 報(bào)價(jià)日期 | |
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