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多烯紫杉醇

【別名】多西紫杉醇,泰索帝，無水多烯紫杉醇，多烯紫杉醇
【外文名】Docetaxel, Taxotere
【CAS號(hào)】: 114977-28-5
【分子式】C43H53NO14
【分子量】807.8792
【 物理性狀】：為白色結(jié)晶性粉末， 比旋度 -36°（c=0.74,乙醇）。易溶于乙醇，丙酮，乙醚，苯等有機(jī)溶劑。
【 適應(yīng)癥】：乳腺癌和非小細(xì)胞癌。
多烯紫杉醇是以紫杉樹中的化學(xué)物質(zhì)為基礎(chǔ)而合成出來的一種藥物。藥物作用機(jī)制與紫杉醇相似，即抑制微管（microtubules）的解聚，抑制細(xì)胞分裂。適用于局部晚期非小細(xì)胞性肺癌或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。

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紫杉醇是從紅豆杉科紅豆杉屬植物的樹皮中提取得到的二萜類化合物。是一種新型的微管穩(wěn)定劑，具有獨(dú)特抗癌活性，被美國國立癌癥研究所認(rèn)為是近15～20年來腫瘤化療的最重要的進(jìn)展。作為晚期卵巢癌的二線治療藥，至今已在40多個(gè)國家獲準(zhǔn)上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃腸道癌及介入治療后的血管再狹窄等治療上顯示了令人鼓舞的療效。紫杉醇由于資源匱乏和水溶性低的問題而限制了它的臨床應(yīng)用。

多烯紫杉醇是在C4和C5位置上含有一個(gè)帶有氧四環(huán)的紫杉烷環(huán)結(jié)構(gòu)，并在C13位置上含有一個(gè)龐大的酯側(cè)鏈。在其體外活性結(jié)構(gòu)關(guān)系中顯示C13酯側(cè)鏈的特性和構(gòu)型對(duì)于多烯紫杉醇體外抗微管蛋白活性是至關(guān)重要的。
多西紫杉醇對(duì)于多種腫瘤都具有抗癌活性，其中包括乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和其它惡性腫瘤（前列腺癌、食管癌以及頭頸部惡性腫瘤）。研究表明多西紫杉醇很可能是治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌最有效的單藥之一。尤其顯著的是，多烯紫杉醇可能是轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療中最具活性的藥物，是目前治療晚期乳腺癌最有效的單劑化療藥，是目前發(fā)現(xiàn)的個(gè)且是唯一顯示出療效優(yōu)于蒽環(huán)類的化療藥。