乳胞素生物活性

描述 Lactacystin 是一種抗生素，鏈霉菌屬的代謝物，是一種有效的選擇性蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，對 20S 蛋白酶體的 IC50 為 4.8 μM。Lactacystin 還抑制溶酶體酶組織蛋白酶 A。Lactacystin 抑制細胞生長并誘導神經(jīng)突增生。

相關類別

信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 蛋白酶體

研究領域 >> 神經(jīng)疾病

靶點

IC50: 4.8 μM (proteasome)[1]

體內(nèi)研究 在年輕和成年小鼠注射后5-7天，乳酸半胱氨酸（微注射; 2μg）誘導帕金森病樣運動表型[2]。動物模型：8-9周（年輕）和12-14個月（成年）大的雄性C57Bl / 6RccHsd小鼠[2]劑量：2μg給藥：微注射結果：在年輕和成年小鼠注射后5-7天誘導帕金森病樣運動表型。

參考文獻

[1]. Csizmadia V, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin-proteasomesystem in vitro. Vet Pathol. 2010 Mar;47(2):358-67.

[2]. Savolainen MH, et al. Nigral injection of a proteasomal inhibitor, lactacystin, induces widespread glial cell activationand shows various phenotypes of Parkinson's disease in young and adult mouse. Exp Brain Res. 2017 Jul;235(7):2189-2202.

 乳胞素物理化學性質(zhì)

密度 1.4±0.1 g/cm3

沸點 714.9±60.0 °C at 760 mmHg

熔點 233-235oC dec.

分子式 C15H24N2O7S

分子量 376.425

閃點 386.1±32.9 °C

精確質(zhì)量 376.130432

PSA 178.33000

LogP -1.10

外觀性狀 白色至灰白色粉末

蒸汽壓 0.0±5.2 mmHg at 25°C

折射率 1.560

儲存條件

密閉于-20 oC陰涼干燥環(huán)境中

穩(wěn)定性

遵照規(guī)定使用和儲存則不會分解。