英文名：Lenvatinib mesylate 

產(chǎn)品名稱(chēng)：甲磺酸樂(lè)伐替尼；樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽

CAS No.：857890-39-2 

分子量：522.96

Lenvatinib (樂(lè)伐替尼)2015年2月13日FDA批準(zhǔn)的抗癌藥，用于治療侵襲性、局部晚期或轉(zhuǎn)移性分化型甲狀腺癌，適用于放射性碘難治性疾病。樂(lè)伐替尼被歐洲藥品管理局授予了一項(xiàng)加速審評(píng)資格，這款藥物自 2014 年 8 月 14 日被提交上市申請(qǐng)到最終獲得批準(zhǔn)僅用了大約 9 個(gè)月的時(shí)間。

歐盟委員會(huì)的這一決定基于一項(xiàng)針對(duì)侵襲性 RAI 難治型 DTC1 的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照 3 期研究（SELECT 研究）。該研究的主要終點(diǎn)為無(wú)進(jìn)展生存期，樂(lè)伐替尼與安慰劑相比，證明對(duì) PFS 有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的明顯延長(zhǎng)。

樂(lè)伐替尼在 SELECT 研究中證明有快速緩解

此外，這項(xiàng)研究突出了樂(lè)伐替尼的快速緩解，首次出現(xiàn)客觀緩解的平均時(shí)間為 2 個(gè)月。此外，樂(lè)伐替尼證明對(duì)客觀緩解率有統(tǒng)計(jì)學(xué)上明顯的改善。特別指出
的是，樂(lè)伐替尼治療組有 1.5% 的患者（4 例患者）觀察到完全緩解，而安慰劑組未發(fā)現(xiàn)。

樂(lè)伐替尼是一種口服給藥的分子靶向制劑，它可選擇性抑制幾種不同分子的活性，包括 VEGFR、FGFR、RET、KIT 和 PDGFR。特別是它能同時(shí)抑制 VEGFR、FGFR 和 RET，而這幾種分子尤其參與了腫瘤的血管生成及甲狀腺癌的增生。

此外，通過(guò) X- 射線(xiàn)共晶結(jié)構(gòu)分析，樂(lè)伐替尼證明與 VEGFR2 有一種新的結(jié)合方式（2 型），據(jù)動(dòng)力學(xué)分析，這款藥物能有力地抑制激酶的活性，快速地與靶點(diǎn)分子相結(jié)合。