Tebipenem Pivoxil

別名: L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036 中文名稱：替比培南酯

目錄號：S2159 Purity: 99.65%

Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一種新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治療鼻咽喉及呼吸道感染。

Tebipenem Pivoxil Chemical Structure

CAS: 161715-24-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2794.85	現(xiàn)貨
5mg	1375.53	現(xiàn)貨
50mg	7953.08	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S215902 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.65%

99.65

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生物活性

產(chǎn)品描述	Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一種新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治療鼻咽喉及呼吸道感染。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tebipenem Pivoxil具有高的腸道頂膜滲透性，因多個腸的運輸路線，包括攝取轉(zhuǎn)運子，諸如OATP1A2和OATP2B1以及簡單的擴散。^[1] Tebipenem Pivoxil迅速轉(zhuǎn)化為tebipenem（TBPM），Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收，并且在小鼠，大鼠，狗和猴中生物利用度分別為71.4％，59.1％，34.8％和44.9％。^[2] Tebipenem在MIC兩倍濃度時在處理2小時后顯示出最強殺菌活性。 Tebipenem顯示出了對于PBP1A和PBP2B，高分子量的酶，以及用于PBP3，一種低分子量的酶更高的親和力，比PBP2X。^[3]Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae強效活性;其活性與cefixime一樣具有最有效的口服抗生素活性。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Tebipenem導(dǎo)致83％的存活率，Amoxicillin導(dǎo)致25％的存活率，在中耳炎動物模型中存活率為0％。^[5] 與發(fā)色底物nitrocefin，Tebipenem在較低的微摩爾濃度表現(xiàn)出緩慢的緊密結(jié)合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶復(fù)合物保持穩(wěn)定超過90分鐘，并作為共價結(jié)合的藥物的混合物和結(jié)合的復(fù)古羥醛裂解產(chǎn)物存在。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04919954	Completed	Diabetes\|Wound Infection\|ABSSSI\|Healthy Volunteers	Hartford Hospital\|Spero Therapeutics	July 1 2021	Phase 1
NCT04625855	Completed	Healthy Volunteers	Spero Therapeutics\|Covance	September 30 2020	Phase 1
NCT04376554	Completed	Healthy Volunteers	Spero Therapeutics\|Iqvia Pty Ltd	February 10 2020	Phase 1
NCT04178577	Completed	Renal Impairment	Spero Therapeutics	December 6 2019	Phase 1

參考文獻
[1] Kato K, et al. Mol Pharm,?010, 7(5), 1747-1756. [2] Kijima K, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(3), 214-240. [3] Kobayashi R, et al. Antimicrob Agents Chemother,?005, 49(3), 889-894.? [4] Muratani T, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(2), 116-126. [5] Hotomi M, et al. Vaccine,?007, 25(13), 2478-2484. + 展開

參考文獻

[1] Kato K, et al. Mol Pharm,?010, 7(5), 1747-1756.
[2] Kijima K, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(3), 214-240.
[3] Kobayashi R, et al. Antimicrob Agents Chemother,?005, 49(3), 889-894.?

[4] Muratani T, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(2), 116-126.
[5] Hotomi M, et al. Vaccine,?007, 25(13), 2478-2484.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	497.63	分子式	C₂₂H₃₁N₃O₆S₂
CAS號	161715-24-8	SDF	Download Tebipenem Pivoxil SDF
Smiles	CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CN(C3)C4=NCCS4)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C(C)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (174.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.900mg/ml (9.85mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL98mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.400mg/ml (4.82mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 48mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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