GSK-2816126
|
|
- CAS番號(hào).
- 1346574-57-9
- 化學(xué)名:
- GSK-2816126
- 別名:
- 1-[(2S)-ブタン-2-イル]-N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-6-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]-1H-インドール-4-カルボキサミド;N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-1H-インドール-4-カルボアミド;N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-3-メチル-1H-インドール-4-カルボアミド;GSK-2816126
- 英語名:
- S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
- 英語別名:
- GSK126;CS-694;SK 126;CPDB1065;GSK-2816126;GSK2816126A;GSK126, >=98%;GSK126 ,S7061;e-4-carboxamide;]-N-[(4,6-dimethyL
- CBNumber:
- CB72645671
- 化學(xué)式:
- C31H38N6O2
- 分子量:
- 526.67
- MOL File:
- 1346574-57-9.mol
|
GSK-2816126 物理性質(zhì)
- 融點(diǎn) :
- >216°C (dec.)
- 沸點(diǎn) :
- 823.4±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵溫度 :
- -20°C Freezer
- 溶解性:
- DMSO(微量)、メタノール(微量、加溫)
- 酸解離定數(shù)(Pka):
- 11.93±0.10(Predicted)
- 外見 :
- 個(gè)體
- 色:
- オフホワイト
- InChIKey:
- FKSFKBQGSFSOSM-QFIPXVFZSA-N
- SMILES:
- N1([C@@H](C)CC)C2=C(C(C(NCC3=C(C)C=C(C)NC3=O)=O)=CC(C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3)=C2)C(C)=C1
安全性情報(bào)
- リスクと安全性に関する聲明
- 危険有害性情報(bào)のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
|
注意喚起語 |
警告 |
危険有害性情報(bào) |
コード |
危険有害性情報(bào) |
危険有害性クラス |
區(qū)分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
 |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H317 |
アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ |
感作性、皮膚 |
1 |
警告 |
 |
P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
|
注意書き |
P280 |
保護(hù)手袋/保護(hù)衣/保護(hù)眼鏡/保護(hù)面を著用するこ と。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場(chǎng)合:水で數(shù)分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを著用していて容易に外せる場(chǎng)合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
|
GSK-2816126 価格
メーカー |
製品番號(hào) |
製品説明 |
CAS番號(hào) |
包裝 |
価格 |
更新時(shí)間 |
購(gòu)入 |
GSK-2816126 化學(xué)特性,用途語,生産方法
説明
The histone H3 lysine 27 (H3K27) methyltransferase EZH2 plays an important role in regulating gene expression, and its aberrant activity is linked to the onset and progression of cancer. GSK126 is a selective, S-
adenosyl-
methionine-
competitive small molecule inhibitor of EZH2 methyltransferase activity (K
i = 0.57 nM; IC
50 = 9.9 nM
versus that of EZH1: K
i = 89 nM; IC
50 = 680 nM). It is more than 1,000-
fold selective for EZH2 over other histone methyltranferases, including both SET-
domain-
containing and non-
SET-
domain-
containing methyltransferases. At concentrations of 7-
252 nM, it has been shown to inhibit global H3K27 trimethylation levels and to reactivate silenced PRC2 target genes. Furthermore, GSK126 can inhibit the proliferation of EZH2 mutant DLBCL cell lines (IC
50 = 28-
61 nM) as well as the growth of EZH2 mutant DLBCL xenografts in mice receiving a daily dose of 50 mg/kg.
GSK-2816126 上流と下流の製品情報(bào)
原材料
1H-Indole-4-carboxaMide, 6-broMo-N-[(1,2-dihydro-4,6-diMethyl-2-oxo-3-pyridinyl)Methyl]-3-Methyl-1-[(1S)-1-Methylpropyl]-
2,5-Dibromo-3-nitro-benzoic acid
1H-Indole-4-carboxaMide,6-broMo-N-[(1,2-dihydro-4,6-diMethyl-2-oxo-3-pyridinyl)Methyl]-3-Methyl-1-(1-Methylpropyl)-
1-[5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペラジン
3-(アミノメチル)-4,6-ジメチルピリジン-2(1H)-オン
1H-Indole-4-carboxylic acid, 6-broMo-3-Methyl-1-(1-Methylpropyl)-
1H-Indole-4-carboxylic acid,6-broMo-1-(1-Methylpropyl)-,Methyl ester
2,5-ジブロモ安息香酸
2-メチル-3-ニトロ安息香酸
5‐ブロモ‐2‐メチル‐3‐ニトロ安息香酸
準(zhǔn)備製品
GSK-2816126 生産企業(yè)
Global( 206)Suppliers
GSK-2816126 スペクトルデータ(1HNMR)
1346574-57-9(GSK-2816126)キーワード:
エポチロンD
ミカファンギン
6-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル]-N-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イルメチル)-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド
4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-(6-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-2-メチル-6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロ-3-ピリジンカルボアミド
2-[5-クロロ-2-[(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)アミノ]-4-ピリジニル]-N-メトキシベンズアミド
4-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-2-(2-クロロピリジン-4-イル)-N-(6-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-6-メチル-1,4-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド
7-メチル-5-[1-[2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-4-アミノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン
1-[1-[2-(メチルスルホニル)フェニル]-7-プロポキシインドリジン-3-イル]エタノン
2-メチル-1-{[2-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}-6-(モルホリン-4-イル)-1,3-ベンゾジアゾール-4-カルボン酸
4-[[4-[[(2α-フェニルシクロプロパン-1β-イル)アミノ]メチル]ピペリジノ]メチル]安息香酸
N-[1-イソプロピル-3-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホンアミド
リネリキシバット
パクリタキセル
BIBW2992
N-tert-ブチル-3-[(5-メチル-2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド
タゼメトスタット
N-シクロヘキシル-1-[2-(メチルアミノ)-6-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)ピリミジン-4-イル]-6β-メチルピペリジン-3β-カルボアミド
(S)-5-ベンジル-N-(5-メチル-4-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[B][1,4]オキソアゼピン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミド
- 1346574-57-9
- GSK126
- S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
- N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
- GSK126, >=98%
- 1-(S)-sec-butyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
- GSK 126
N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
- N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide GSK126
- N-[(4,6-Dimethyl-2-ox
- GSK126;GSK-126;GSK 126
- GSK-2816126
- CPDB1065
- 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
- CS-694
- GSK126;S)-1-(SEC-BUTYL)-N-((4,6-DIMETHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-3-METHYL-6-(6-(PIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-3-YL)-1H-INDOLE-4-CARBOXAMIDE
- EZH2 INHIBITOR;GSK-126;GSK 126;GSK2816126A
- GSK2816126A
- GSK126 (GSK2816126A)
- (S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide(GSK126)
- ]-N-[(4,6-dimethyL
- 1-[(2S)-butan-2-yL
- -2-oxo-1H-pyridin-3-yL
- -6-(6-piperazin-1-yL
- e-4-carboxamide
- SK 126
- 1H-Indole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-
- S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide USP/EP/BP
- GSK126 (GSK2816126
- GSK126, EZH2 methyltransferase inhibitor
- GSK126, 10 mM in DMSO
- GSK126 ,S7061
- 1-[(2S)-ブタン-2-イル]-N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-6-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]-1H-インドール-4-カルボキサミド
- N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-1H-インドール-4-カルボアミド
- N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-3-メチル-1H-インドール-4-カルボアミド
- GSK-2816126