N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

用途

N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯又叫3-(吡啶-2-氨基)丙酸乙酯，是醫(yī)藥領域中非常關鍵的中間體。比如達比加群酯(英文名稱Dabigatranetexilate)是一種新型的直接凝血酶抑制劑。此藥是由德國勃林格殷格翰公司開，于2008年4月在德國和英國率先上市，這是繼華法林之后50年來上市的首個新類別口服抗凝血藥物。

生產(chǎn)方法 

504-29-0

140-88-5

103041-38-9

通用方法：在250 mL干燥圓底燒瓶中，將2-氨基吡啶（1a）（0.2 mol）與丙烯酸乙酯（2）（0.4 mol）混合，隨后加入三氟甲磺酸（TfOH）（30 mmol）及少量乙醇。將反應混合物加熱至120℃，并在氮氣保護下攪拌12小時。反應進程通過薄層色譜（TLC）監(jiān)測。反應完成后，通過減壓蒸餾除去未反應的丙烯酸乙酯（2）。殘余物用石油醚萃取，并經(jīng)重結(jié)晶純化，得到36.5 g（0.188 mol）3-[(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯（3a），為淺色固體，產(chǎn)率為94%。其他2-氨基吡啶衍生物（1）與丙烯酸乙酯（2）的反應按照相同方法進行，分別得到產(chǎn)物3b（產(chǎn)率96%）、3c（產(chǎn)率5%）、3d（產(chǎn)率41%）、3e（產(chǎn)率59%）、3g（產(chǎn)率44%）和3h（產(chǎn)率16%）。

參考文獻：

[1] Letters in Organic Chemistry, 2015, vol. 12, # 2, p. 146 - 152

[2] Patent: EP2522662, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 19

[3] Patent: WO2012/152855, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 34; 35

[4] Patent: CN103524559, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0096; 0099-0101

[5] Patent: WO2015/128875, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 41

N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯 生產(chǎn)廠家

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