5-羥基-異吲哚啉-1-酮性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

22246-66-8

252061-66-8

以5-甲氧基-2,3-二氫異吲哚-1-酮為原料合成5-羥基-異吲哚啉-1-酮的一般步驟：向5-甲氧基-2,3-二氫異吲哚-1-酮（5.65 g，34.6 mmol）的二氯甲烷（300 mL）懸浮液中，在20分鐘內(nèi)緩慢滴加三溴化硼（25.1 g，100 mmol，1.0 M的二氯甲烷溶液）。滴加完畢后，將反應(yīng)混合物逐漸升溫至室溫并繼續(xù)攪拌3小時(shí)。隨后，在0℃下用甲醇（100 mL）淬滅反應(yīng)，繼續(xù)攪拌3小時(shí)。反應(yīng)完成后，濃縮反應(yīng)液，加入水（500 mL），加熱至60℃并保持1小時(shí)。冷卻后，過濾得到固體產(chǎn)物5-羥基-2,3-二氫異吲哚-1-酮（4.10 g，收率79%，CAS No. 252061-66-8）。質(zhì)譜分析（電噴霧離子化）：m/z 150.0 [M+H]+（計(jì)算值：149.0）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2008/20306, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 35-36

[2] Patent: WO2004/14856, 2004, A1. Location in patent: Page 9; 14-15

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 8, p. 3975 - 3991

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 42, # 23, p. 4875 - 4889

[5] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2011, vol. 59, # 1, p. 96 - 99

5-羥基-異吲哚啉-1-酮 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

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