咪唑并[1,2-A]吡啶-7-甲酸甲酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

6937-03-7

2032-35-1

86718-01-6

以2-氨基異煙酸甲酯和溴代乙醛縮二乙醇為原料合成咪唑并[1,2-a]吡啶-7-羧酸甲酯的一般步驟：將2-溴-1,1-二乙氧基乙烷（6.20 mL，41.2 mmol）與35% HCl水溶液（0.82 mL，26.8 mmol）在水（68 mL）中的混合物攪拌2.5小時(shí)，隨后在80℃下加熱并保持該溫度攪拌1.5小時(shí)。反應(yīng)混合物冷卻至20℃后，分四次加入碳酸氫鈉（NaHCO3，4.49 g，53.45 mmol）。最后，加入2-氨基異煙酸甲酯（5 g，32.86 mmol），將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜。反應(yīng)完成后，過濾收集形成的固體，用水洗滌，并在真空烘箱中干燥，得到5.15 g咪唑并[1,2-a]吡啶-7-羧酸甲酯，為棕色固體，產(chǎn)率為89%。LRMS：m/z 177（M + 1）+；保留時(shí)間：1.46 min（方法A）。1H NMR（200 MHz，CDCl3）δ ppm：3.97（s，3H），7.27（s，1H），7.42（d，J = 6 Hz，1H），7.70（s，1H），7.80（s，1H），8.19（d，J = 6 Hz，1H），8.37（s，1H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2010/43377, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 53-54

[2] Patent: WO2010/16005, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 118

[3] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1991, vol. 39, # 6, p. 1556 - 1567

[4] Patent: US4962115, 1990, A

咪唑并[1,2-A]吡啶-7-甲酸甲酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

咪唑并[1,2-A]吡啶-7-甲酸甲酯 生產(chǎn)廠家

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