DGAT-1 抑制劑性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類(lèi)和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的?；D(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。

靶點(diǎn)

Target	Value
human DGAT-1 ()	7 nM
mouse DGAT-1 ()	24 nM

體外研究

A922500抑制親緣家族成員乙酰輔酶A膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶-1和-2，IC50 為296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。

體內(nèi)研究

A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)對(duì)Zucker肥胖大鼠和飲食誘導(dǎo)的血脂異常倉(cāng)鼠口服給藥14天。3 mg/kg劑量的A922500顯著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂癥倉(cāng)鼠(53%)體內(nèi)的血清甘油三酯。這些血清甘油三酯的改變伴隨著游離脂肪酸水平的顯著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂癥倉(cāng)鼠體內(nèi)分別減少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)顯著增加Zucker肥胖大鼠體內(nèi)的高密度脂蛋白-膽固醇(25%)。 A 922500對(duì)DIO小鼠長(zhǎng)期給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致體重減輕和肝臟甘油三脂減少， 并且在脂質(zhì)刺激下劑量依賴(lài)性耗盡血清甘油三脂，從而再現(xiàn)DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)劑量依賴(lài)性減弱最大餐后血清甘油三酯濃度的升高。

DGAT-1 抑制劑 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

DGAT-1 抑制劑 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-10038	DGAT-1 抑制劑 A 922500	959122-11-3	1 mg	480元
2025/05/22	HY-10038	DGAT-1 抑制劑 A 922500	959122-11-3	5mg	1105元

DGAT-1 抑制劑 生產(chǎn)廠家

 

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• DGAT-1 抑制劑
• (1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲?；鵠環(huán)戊烷羧酸
• 959122-11-3
• A 922500, 10 mM in DMSO
• (1R,2R)-2-(4'-(3-Phenylureido)-[1,1'-biphenyl]-4-carbonyl)cyclopentanecarboxylic acid
• DGAT-1 Inhibitor A922500 A-922500
• DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP
• DGAT-1 INHIBITOR 4A; A-922500; A922500
• DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem
• CS-121
• DGAT-1 Inhibitor, A 922500
• (1R,2R)-2-(4,-(3-phenylureido)-[1,1,-biphenyl]-4-carbonyl)cyclopentanecarboxylic acid
• Cyclopentanecarboxylic acid, 2-[[4'-[[(phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]-, (1R,2R)-
• (1R,2R)-2-(4'-(3-phenylureido)biphenylcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid
• DGAT-1 Inhibitor 4a
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• (1R,2R)-2-[[4'-[[(Phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid