十一酸睪酮性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
十一酸睪酮，又名安迪歐;安特爾;十一烷酮;睪酮十一酸酯;十一烷酸睪丸酮;安雄;Testosterone undecanonate，為雄激素類藥，為睪酮的十一酸酯，是睪酮的衍生物。對正常造血有興奮作用，可促進紅細胞生成素的產(chǎn)生并增強其作用，對紅系祖細胞也有直接刺激作用。臨床用于男性性功能低下的睪酮替代療法，如睪丸切除后、無睪癥、內(nèi)分泌性陽痿、垂體功能低下、男性中老年癥狀(如性欲減退、腦力和體力減弱)及由于精子生成功能紊亂而引起的某些不育癥。亦可用于由雄激素缺乏而引起的骨質(zhì)疏松癥。
十一酸睪酮為雄激素類藥，為睪酮的十一酸酯，是睪酮的衍生物?？纱龠M男性生長，男性第二性征和睪丸、副性腺結(jié)構(gòu)的發(fā)育，促進蛋白質(zhì)合成，使其減少分解，增強免疫功能，促進骨骼生長，促進紅細胞生成，反饋性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。
本品口服吸收迅速，首過代謝強，生物利用度低?？诜笱宓倪_峰時間有明顯的個體差異，平均約為4小時，連續(xù)服用后，血清睪丸酮水平逐漸升高，在2～ 3周達到穩(wěn)態(tài)。單劑肌注后，血清睪酮達峰時間在第7天，21天以后恢復到肌注前水平。
1.原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退;
2.男孩體質(zhì)性青春期延遲;
3.乳腺癌轉(zhuǎn)移女性患者的姑息治療;
4.再生障礙性貧血;
5.類風濕性關(guān)節(jié)炎;
6.中老年部分雄性激素缺乏綜合癥。
十一酸睪酮的副作用：
1.多毛、痤瘡、陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少、水鈉潴留。
2.青春期前男孩性早熟或骨骺早閉。
3.偶見胃腸不適或過敏反應。
1.對本品過敏者禁用。
2.前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
1.發(fā)生嚴重不良反應時，應立即停止治療，待癥狀消失后，再從較低的劑量重新開始。
2.病人如有心力衰竭(包括無癥狀型)、腎衰竭、前列腺肥大、高血壓、癲癇或三叉神經(jīng)痛(或有上述疾病史者)應慎用，并嚴密觀察，因雄激素可能引起水鈉潴留。
3.青春期前男孩應慎用，以免骨骺早閉或性早熟。
4.有水腫傾向的腎臟病、心臟病患者慎用。
5.本藥膠丸必須整丸吞服，不可咬嚼。
1.與環(huán)孢素合用，環(huán)孢素毒性增強，引發(fā)腎臟損害、膽汁淤積、感覺異常等不良反應，應避免合用。
2.與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可加重水腫。
3.與口服抗凝藥合用，出血的危險性增加。
4.與巴比妥類合用，可使本藥代謝加快，療效降低。
5.與普拉睪酮合用，產(chǎn)生協(xié)同雄激素效應，可引發(fā)肝臟毒性反應。
6.與當歸合用，抑制本藥代謝，增加其雄激素效應和不良反應發(fā)生率。
7.糖尿病患者應用本藥，能夠降低血糖，故應減少胰島素的用量。
8.與紫杉醇合用，可抑制紫杉醇的代謝，導致毒性增強。
1.口服：起始劑量每日120～160mg，連服2～3周后，以每日40～120mg的劑量維持。早晚兩次，飯后吞服，若每天服用的膠丸成單數(shù)，可在早上多服1粒。
2.注射劑：每次250mg，每月1次，療程4～6個月。如用于再生障礙性貧血患者時，也可增至每次500mg。
以上關(guān)于十一酸睪酮的藥代動力學，不良反應，注意事項等信息由Chemicalbook的丁編輯整理。
[1]陳少萍,陳卓輝,陳佩珠 主編.口腔臨床藥物手冊.廣州：華南理工大學出版社.2005.
[2]許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊.南京：江蘇科學技術(shù)出版社.2009.第204頁.
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學.北京：中國中醫(yī)藥出版社.2013.
用途
雄性激素類藥，用于男子性功能減退、再生障礙性貧血等。
十一酸睪酮
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品