甲氧芐啶性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
甲氧芐啶是一種親脂弱堿性乙胺嘧啶類抑菌劑，又稱磺胺增效劑、甲氧芐氨嘧啶、抗菌增效劑、甲氧芐胺嘧啶、甲氧芐嘧啶、三甲氧芐胺嘧啶、三甲氧芐啶，常溫下為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中幾乎不溶，在冰醋酸中易溶?？咕V和磺胺藥相似，但抗菌作用較強，對大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、腐生葡萄球菌、多種革蘭陽性和陰性細菌有效，但對綠膿桿菌感染無效，最低抑菌濃度常低于10mg/L，單用易引起細菌耐藥性，故一般不單獨使用，主要與磺胺藥組成復(fù)方制劑，臨床上用于治療尿路感染、腸道感染、呼吸道感染、菌痢、腸炎、傷寒、腦膜炎、中耳炎、流腦、敗血癥及軟組織感染等。對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林，也可與長效磺胺藥合用于耐藥惡性瘧的防治。
甲氧芐啶的抗菌原理是干擾細菌的葉酸代謝。主要作用機制是選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且甲氧卡啶(TMP)與細菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對哺乳類動物酶的結(jié)合緊密 5～6萬倍。與磺胺藥的合用可使細菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷，有協(xié)同作用，使磺胺藥抗菌活性增強，并可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用，減少耐藥菌株。另外本品還可增強多種抗生素（如四環(huán)素、慶大霉素等）的抗菌作用。
甲氧芐啶是細菌二氫葉酸還原酶抑制劑，其抗菌作用原理為干擾細菌的葉酸代謝。
抑菌譜：鏈球菌屬含肺炎鏈球菌、大腸桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌等對甲氧芐啶敏感。此外，甲氧芐啶對瘧原蟲及某些真菌，如奴卡菌、組漿菌、酵母菌也有一定作用。在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體具良好抗菌活性。甲氧芐啶對銅綠假單胞菌、腦膜炎球菌、產(chǎn)堿桿菌屬無抗菌作用。
甲氧芐啶作為選擇性抑制劑，常用于配制選擇性培養(yǎng)基，如彎曲桿菌選擇性培養(yǎng)基、軍團菌選擇性培養(yǎng)基、肉毒梭菌選擇性培養(yǎng)基等。
工作濃度: 配制選擇性培養(yǎng)基：2.5~20mg/L 篩選彎曲桿菌 10或20mg/L 軍團菌 2.5mg/L 肉毒梭菌 4mg/L
甲氧芐啶溶液的配制方法：
1. 先將使用到的所有器具高溫滅菌，儀器表面、工作臺面消毒。
2. 在分析天平上稱取甲氧芐啶粉末0.500 g，加10 mL DMSO（或乳酸溶液、醋酸溶液）溶解。
3. 用0.2微米濾膜過濾除菌到無菌容器中，然后分裝到 1.5 mL EP管中。
不建議使用螺旋蓋管子，容易污染。-20度保存。
為避免污染和反復(fù)凍融，建議分裝成小規(guī)格的，如500 uL。
甲氧芐啶（簡稱TMP）毒性較低，常用劑量不良反應(yīng)少見。由于本品可干擾葉酸代謝，患者可能會出現(xiàn)貧血、白細胞減少及血小板減少等血液系統(tǒng)的反應(yīng)，多見于劑量過大、療程過長的情況。故用藥期間應(yīng)勤查血象。本品每日最大用量不應(yīng)超過0.5g，連續(xù)用藥時間不應(yīng)超過1周，血液系統(tǒng)不良反應(yīng)明顯時，可口服葉酸制劑給予糾正。本品不宜與抗腫瘤藥物、抗癲癇藥物及其他葉酸拮抗劑同時使用；TMP與SMZ或SD合用時偶可致結(jié)晶尿。其他不良反應(yīng)有皮疹及輕度胃腸道反應(yīng)等。
化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。熔點199-203℃。難溶于水、乙醚、苯、微溶于氯仿、甲醇，溶于醋酸。
用途
作為抗菌增效藥，也可以治療家禽細菌感染和球蟲病。
用途
新型口服廣譜抗菌藥物?？咕V與磺胺藥物相似而效力較強，對多種革蘭氏陽性和陰性細菌有效。由于細菌對本品將易產(chǎn)生耐藥性，故不宜單獨作為抗菌藥使用。甲氧芐啶與磺胺藥合用可使抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍。該品主要作磺安類藥的增效藥。一般按1：5的比例使用。也可作為獸藥，治療禽率大腸肝菌引起的敗血癥，雞白痢，禽傷寒，霍亂，呼吸系統(tǒng)繼發(fā)性細菌感染等。還可用于球蟲病的治療。
用途
首選作為抗菌劑，具有原核生物酶選擇性的二氫葉酸還原酶抑制劑；特定劑型抑制劑，廣泛用于研究二氫葉酸還原酶；通過原核生物特定二氫葉酸還原酶（DHFR）抑制四氫葉酸合成
用途
用 途：抗菌增效藥，單獨用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染等病癥
生產(chǎn)方法
三甲氧基苯甲醛經(jīng)縮合、環(huán)合而得。
生產(chǎn)方法
以三甲氧基苯甲醛為原料，先與甲氧基丙腈縮合生成3'4'5'-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯，然后在甲醇/甲醇鈉中與硝酸胍環(huán)合而得。
甲氧芐啶
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品