WAY100635
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- CAS號(hào):
- 1092679-51-0
- 英文名:
- WAY100635
- 英文別名:
- CS-998;PectDrill;WAY100635 100MG;Superthiol sirup;WAY100635 USP/EP/BP;WAY-100635 Monomaleate;WAY-100635 Maleate ,S2663;WAY-100635 Monomaleate, 10 mM in DMSO;Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);WAY-100635 (maleate) N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-cyclohexanecarboxamide, 2Z-butenedioate
- 中文名:
- WAY100635
- 中文別名:
- 通100635;化合物WAY-100635 MALEATE;WAY-100635 MALEATE,拮抗劑;WAY-100635 Maleate ,S2663;WAY-100635 馬來酸鹽,10 MM DMSO 溶液;WAY-100635 MALEATE |CAS 1092679-51-0;N-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(吡啶-2-基)環(huán)己甲酰胺馬來酸鹽;N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基] -N-2-吡啶基 -環(huán)己烷甲酰胺馬來酸鹽
- CBNumber:
- CB12708132
- 分子式:
- C29H38N4O6
- 分子量:
- 538.65
- MOL File:
- 1092679-51-0.mol
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WAY100635化學(xué)性質(zhì)
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儲(chǔ)存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥53.9 mg/mL in DMSO; ≥51.2 mg/mL in EtOH; ≥6.08 mg/mL in H2O with ultrasonic
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形態(tài):
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solid
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顏色:
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White to off-white
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水溶解性:
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Soluble to 25 mM in water
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WAY100635性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
WAY-100635 Maleate是一種有效的,選擇性的5-HT1A受體拮抗劑,IC50為0.95 nM。
在灌流WAY 100635 (10 nM)的中縫背核(DRN)切片中,大多數(shù)假定的5-HT神經(jīng)元增加了它們的放電率(13%基礎(chǔ)放電率)。此外,WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM),8-OH-DPAT (10 nM),5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)產(chǎn)生的放電率下降。通過將5-HT的濃度增加到300 μM,WAY 100635表現(xiàn)出的拮抗作用被完全克服。在海馬切片中,WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改變靜息膜電位或細(xì)胞內(nèi)記錄的CA1椎體細(xì)胞膜輸入電阻。然而,WAY 100635不僅完全阻斷超極化,IC50 為1.3 nM,也會(huì)降低5-HT和5-carboxamidotryptamine產(chǎn)生的膜輸出電阻,IC50分別為22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635對(duì)5-HT1A位點(diǎn)的IC50為1.35 nM,比作用于一系列其它的CNS受體的選擇性高100多倍。[[在離體的豚鼠回腸中,高濃度WAY 100635是一種有效的,不能克服的5-carboxamidotryptamine對(duì)5-HT1A受體激動(dòng)作用的拮抗劑,表觀pA2值(0.3 nM下)為9.71。[根據(jù)最近發(fā)現(xiàn)的多巴胺能活性,研究中得到結(jié)論表明,采用WAY 100635作為一種選擇性5-HT1A拮抗劑,可能需要重新評(píng)估。
[在麻醉的大鼠體內(nèi),WAY 100635在自身沒有抑制作用的劑量下,阻斷8-OH-DPAT對(duì)中縫背核放電的抑制作用。在行為模型中,WAY 100635自身不會(huì)誘導(dǎo)明顯的大鼠和豚鼠的行為改變,但是會(huì)有效拮抗8-OH-DPAT誘導(dǎo)的行為綜合征(最小作用劑量= 0.003 mg/kg s.c.,ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠體內(nèi),WAY 100635也會(huì)阻斷8-OH-DPAT誘導(dǎo)的低體溫癥,ID50值為0.01 mg/kg s.c。
WAY100635
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/05/22 | S2663 | WAY100635 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mg | 1192.42元 |
2025/05/22 | S2663 | WAY100635 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1569.72元 |
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