960613-96-1

基本信息
3-溴-5-氯吡啶[1,5-A]并嘧啶
3-溴-5氯-吡唑并[1.5-A]吡啶
3-溴-5-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶
3-溴-5-氯吡咯[1,5-A]并嘧啶
3-溴-5-氯吡唑[1,5-A]并嘧啶
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 3-bromo-5-chloro-
3-BROMO-5-CHLOROPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE ISO 9001:2015 REACH
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
![5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶](/CAS/GIF/29274-24-6.gif)
29274-24-6
![3-溴-5-氯吡唑[1,5-A]并嘧啶](/CAS/GIF/960613-96-1.gif)
960613-96-1
以5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶為原料合成3-溴-5-氯吡唑[1,5-A]并嘧啶的一般步驟如下:中間體實(shí)施例A制備3-溴-5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶[中間體A]。向攪拌的5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶溶液(46.4 g,0.3 mol)在冰醋酸(700 mL)中的混合物中,于室溫下逐滴加入溴(42 mL,0.81 mol)。滴加完畢后,繼續(xù)攪拌反應(yīng)混合物1小時(shí)。過(guò)濾收集沉淀,依次用冰醋酸和乙醚洗滌,然后干燥。保留濾液。將殘余物懸浮于水(500 mL)中,用濃氨水將混合物中和至中性。過(guò)濾粗產(chǎn)物,依次用水、異丙醇和己烷洗滌,干燥后得到3-溴-5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶[中間體A](34.6 g,產(chǎn)率49%)。將保留的濾液用冰水稀釋?zhuān)儆脻獍彼泻停^(guò)濾所得粗產(chǎn)物,依次用異丙醇和己烷洗滌,干燥后得到額外的3-溴-5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶[中間體A](23.6 g,產(chǎn)率33%)。產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR(400 MHz,d6-DMSO)表征:δ= 9.18(2H,d),8.41(1H,s),7.19(2H,d)ppm。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: WO2007/147647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 60
[2] Patent: WO2011/29027, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 43
[3] Patent: WO2013/134228, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 25
[4] Patent: WO2015/142714, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[5] Patent: EP2960234, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0554
常見(jiàn)問(wèn)題列表
3-溴-5-氯吡唑[1,5-A]并嘧啶顯示吡唑并[1,5-A]嘧啶-7(4H)-酮的很多相似特性,是多種化學(xué)抗炎和抗血吸蟲(chóng)藥物中的一部分。