942947-94-6
942947-94-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
CCT251921中間體C
2-氨基-4-氯-5-溴吡啶
2-氨基-4-氯-5-溴吡啶 100G
5-BroMo-4-chloro-2-aMinopyri
5-Bromo-4-chloro-2-aminop...
5-bromo-4-chloro-2-Pyridinamine
5-bromo-4-chloropyridin-2-amine
5-BroMo-4-chloro-2-aMinopyridine
2-Amino-4-chloro-5-bromopyridine
2-Amino-5-bromo-4-chloroPyridine
2-Pyridinamine, 5-bromo-4-chloro-
5-BroMo-4-chloro-pyridin-2-ylaMine
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
19798-80-2
942947-94-6
以2-氨基-4-氯吡啶為原料合成2-氨基-4-氯-5-溴吡啶的一般步驟如下：在室溫條件下，將4-氯吡啶-2-胺（8g，62.2mmol）溶于乙腈（600mL）中，攪拌下分批加入N-溴代琥珀酰亞胺（NBS，11.08g，62.2mmol）。反應(yīng)混合物在室溫下持續(xù)攪拌14小時。反應(yīng)完成后，通過減壓濃縮去除溶劑。將殘余物重新溶解于乙酸乙酯和水的混合溶劑中。有機相用乙酸乙酯（3×50mL）萃取，合并有機層后依次用水（100mL）和鹽水（100mL）洗滌，并用無水硫酸鈉干燥。減壓濃縮有機相，得到5-溴-4-氯吡啶-2-胺，為黃色固體（13g，收率99%），該產(chǎn)物無需進一步純化即可用于后續(xù)反應(yīng)。產(chǎn)物通過LC-MS（ESI）確認，m/z 207.0 [（M + H）+，計算值C5H5BrClN2為206.9]；LC/MS保留時間（方法B）：tR = 0.8分鐘；1H NMR（400MHz，CDCl3）δ 8.17（s，1H），6.63（s，1H），4.59（s，2H）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2015/38112, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 92; 93
[2] Patent: JP2015/528018, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0207
[3] Patent: WO2018/68283, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00263
[4] Patent: WO2015/157360, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 39-40
[5] Patent: WO2014/63778, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 22; 23
常見問題列表
2-氨基-4-氯-5-溴吡啶可用于合成2,4-二氯-5-溴吡啶。2,4-二氯-5-溴吡啶是重要的生物醫(yī)藥中間體，可廣泛應(yīng)用于各種藥物的合成當中。其分子量小，結(jié)構(gòu)獨特，可以衍生出多種下游產(chǎn)品，具有廣泛的用途。