913358-93-7
913358-93-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
阿莫倫特鹽酸
鹽酸阿莫倫特
阿莫倫特鹽酸鹽
(ALPHAR,1S)-3,4-二氫-6,7-二甲氧基-N-甲基-ALPHA-苯基-1-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-2(1H)-異喹啉乙酰胺單鹽酸鹽
Almorexant HCI
ACT078573 hydrochloride
AlMorexant (hydrochloride)
Almorexant HCl (Act-078573)
ACT-078573
ACT 078573
ACT078573
ACT-078573 HYDROCHLORIDE
ACT 078573 HYDROCHLORIDE
ACT078573 HYDROCHLORIDE
(R)-2-((R)-6,7-diMethoxy-1-(4-(trifluoroMethyl)phenethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-Methyl-2-phenylacetaMide USP/EP/BP
(R)-2-((S)-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetamide hydrochloride
(alphaR,1S)-3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-N-methyl-alpha-phenyl-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2(1H)-isoquinolineacetamide monohydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
1296659-30-7
871224-68-9
913358-93-7
以化合物（CAS:1296659-30-7）和(S)-2-(甲基氨基)-2-氧代-1-苯基乙基 4-甲基苯磺酸酯為原料，合成(R)-2-((S)-6,7-二甲氧基-1-(4-(三氟甲基)苯乙基)-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-基)-N-甲基-2-苯基乙酰胺鹽酸鹽的一般步驟如下： 1. 將(16)-6,7-二甲氧基-1-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]-1,2,3,4-四氫異喹啉鹽酸鹽（50g）在室溫下懸浮于2-丁酮（250ml）中，攪拌5分鐘。 2. 加入Na2CO3（30.3g），繼續(xù)在室溫下攪拌10分鐘。 3. 加入(S)-2-(甲基氨基)-2-氧代-1-苯基乙基 4-甲基苯磺酸酯（51.7g），加熱至回流并保持回流狀態(tài)，同時(shí)攪拌16小時(shí)。 4. 通過(guò)蒸餾除去大部分溶劑（約200ml）。 5. 將殘余物與乙酸乙酯（3×50ml）共蒸餾，然后用150ml乙酸乙酯稀釋混合物。 6. 吸出固體部分，用100ml乙酸乙酯洗滌。 7. 用水（2×100ml）和鹽水（50ml）洗滌溶液。 8. 用MgSO4干燥后，將溶液加熱至60℃。 9. 在30分鐘內(nèi)滴加HCl（g）的乙酸乙酯（8.9%，51g）溶液。 10. 加熱至回流并攪拌30分鐘后，將溶液冷卻至0℃并吸出。 11. 獲得63g（92%）形式A的almorexant鹽酸鹽（通過(guò)XRPD分析確認(rèn)）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2011/63773, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 5-6
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-10805A | 阿莫倫特鹽酸鹽 Almorexant hydrochloride | 913358-93-7 | 5mg | 1231元 |
| 2025/05/22 | S2160 | 阿莫倫特鹽酸鹽 Almorexant HCl | 913358-93-7 | 5mg | 1378.88元 |
| 2025/05/22 | HY-10805A | 阿莫倫特鹽酸鹽 Almorexant hydrochloride | 913358-93-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1487元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
| OX2 receptor | 3.4 nM |
| OX1 receptor | 6.6 nM |
Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca