878672-00-5
中文名稱
雷西那德
英文名稱
RDEA 594
CAS
878672-00-5
分子式
C17H14BrN3O2S
分子量
404.281
MOL 文件
878672-00-5.mol
更新日期
2025/07/18 13:28:56
878672-00-5 結構式
基本信息
中文別名
阿斯利康樂尼瑞德
來賽那德
雷西那德
雷西鈉德
雷西納得
來司尼達
來司諾雷
雷西那得
萊辛鈉雜質(zhì)11
英文別名
LesinurdRDEA 594
Recinard
Lesinuras
Lesurinad
Lesinurad
Lessinurad
Lacy Noulard
Lesinurad（RDEA5)
RDEA 594 USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點>171oC (dec.)
沸點643.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)2.91±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C17H14BrN3O2S/c18-16-19-20-17(24-9-15(22)23)21(16)14-8-7-11(10-5-6-10)12-3-1-2-4-13(12)14/h1-4,7-8,10H,5-6,9H2,(H,22,23)
InChIKeyFGQFOYHRJSUHMR-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)CSC1N(C2=C3C(C=CC=C3)=C(C3CC3)C=C2)C(Br)=NN=1
常見問題列表
簡介
雷西那德于2015年12月22日獲得了美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的上市批準，之后于2016年2月18日獲歐洲藥品管理局（EMA）批準上市。該化合物早前由Ardea公司研發(fā)。而阿斯利康于2012年收購了該公司，進而獲得了該產(chǎn)品。該藥美國地區(qū)及歐盟地區(qū)的商品名為Zurampic®. Lesinurad是全球首個獲批的尿酸鹽重吸收轉運子（URAT1）抑制劑，聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑治療高尿酸血癥相關的痛風。
藥理作用
雷西那德是一種口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動劑，其結構上與前列環(huán)素不同。雷西納德被羧酸酯酶水解，產(chǎn)生其活性代謝物，其效力約為雷西納德的37倍與其他前列腺素受體（EP1-4，DP，F(xiàn)P和TP）相比，雷西納德和活性代謝物對IP受體具有選擇性。
作用機制
雷西那德（Lesinurad），商品名Zurampic。雷西那德與黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOI）聯(lián)用治療高尿酸血癥痛風綜合征。12月17日歐盟已獲批準雷西那德；其作用機制是幫助腎臟排泄尿酸，通過抑制腎臟中參與尿酸重吸收的轉運蛋白功能來發(fā)揮作用。
應用
雷西那德是群求首個上市的尿酸鹽重吸收轉運子抑制劑，其與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯(lián)合治療與痛風關聯(lián)的高尿酸血癥。
高尿酸血癥藥
2015年12月22日，美國FDA批準阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研發(fā)的高尿酸血癥新藥雷西那德（Lesinurad）上市，商品名Zurampic。雷西那德與黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOI）聯(lián)用治療高尿酸血癥痛風綜合征。12月17日歐盟已獲批準雷西那德；其作用機制是幫助腎臟排泄尿酸，通過抑制腎臟中參與尿酸重吸收的轉運蛋白功能來發(fā)揮作用。生物活性
Lesinurad (RDEA-594)是一種具有選擇性的尿酸重吸收抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
URAT1
() |
體外研究
Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸運輸活性（IC50=3.36 μM），這一抑制作用是其對rURAT1（大鼠URAT1）的抑制作用的20倍以上（IC50=74.84 μM）。Lesinurad 通過關鍵的氨基酸殘基Phe365的相互作用抑制hURAT1。