877399-73-0
877399-73-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
克唑替尼中間體2
1-(1-BOC-4-哌啶基)-4-碘吡唑
1-BOC-4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧...
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸叔丁酯
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸叔丁酯
4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
1-(4-BOC-piperidyl)-4-iodopyrazole
1-(4-BOC-piperazino)-4-iodopyrazole
1-(1-Boc-4-piperidinyl)-4-iodopyrazole
1-Boc-4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine
tert-Butyl 4-(4-iodopyrazolyl)piperidinecarboxylate
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)-
tert-butyl 4-(4-iodopyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
tert-butyl 4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
4-(4-Iodo-pyrazol-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
物理化學性質(zhì)
制備方法
3469-69-0
141699-59-4
877399-73-0
在0℃下，向攪拌的4-碘-1H-吡唑（8.98 g，46.28 mmol）的二氯甲烷（DCM，160 mL）溶液中分批加入氫化鈉（NaH，1.67 g，55.53 mmol，80% NaH/礦物油）。將反應混合物在0℃下繼續(xù)攪拌1小時，隨后加入4-((甲基磺?；?氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯（14.22 g，50.90 mmol）。將所得混合物加熱至100℃并攪拌15小時。反應完成后，將混合物冷卻至室溫，用水（30 mL）淬滅，隨后在減壓下濃縮。將殘余物用水（150 mL）稀釋，并用乙酸乙酯（EtOAc，100 mL×5）萃取。合并有機層，用無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，并在減壓下濃縮。通過硅膠柱色譜法（石油醚/乙酸乙酯，v/v=5/1）純化殘余物，得到1-Boc-4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶，為白色固體（12.25 g，70.2%）。質(zhì)譜（ESI，陽離子模式）m/z：322.0（M-56+1）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/193647, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0184
[2] Patent: CN104119331, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0382; 0387; 0388
[3] Patent: EP2650293, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0195; 0196
[4] Patent: US2008/300273, 2008, A1
[5] Patent: US2008/293769, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 6
常見問題列表
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯是一種有用的研究化學品。
4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯為有機雜環(huán)化合物，可用作醫(yī)藥中間體。