870653-45-5
中文名稱
4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮
英文名稱
5-(4-PHENOXYBUTOXY)PSORALEN
CAS
870653-45-5
分子式
C21H18O5
分子量
350.36
MOL 文件
870653-45-5.mol
更新日期
2025/07/25 10:26:08
870653-45-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
KV1.3抑制劑5-(4-苯氧基丁氧基)
5-(4-苯氧基丁氧基)補骨脂素
5-(4-苯氧基丁氧基)補骨脂素(PAP-1)
4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮
英文別名
PAP-1SPS-4251
7H-Furo[3
4-(4-phenoxybutoxy)-
2-g][1]benzopyran-7-one
5-(4-PHENOXYBUTOXY)PSORALEN
5-(4-PHENOXYBUTOXY)PSORALEN
PAP1
PAP-1,5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
4-(4-phenoxybutoxy)furo[3,2-g]chromen-7-one
4-(4-Phenoxybutoxy)-7H-furo[3,2-g]chroMen-7-one
所屬類別
醫(yī)藥中間體：吡喃類化合物
制備方法
方法1
486-60-2
1200-03-9
870653-45-5
以4-羥基-7H-呋喃并[3,2-g]苯并吡喃-7-酮（5-羥基補骨脂素，700mg，3.462mmol）和4-苯氧基溴丁烷（600mg，3.462mmol）為原料，在過量無水碳酸鉀（2g）和催化量碘化鉀存在下，于30mL 2-丁酮中回流反應(yīng)24小時。反應(yīng)進程通過薄層色譜（TLC）監(jiān)測。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)混合物減壓濃縮，冷卻后得到油狀殘余物，用水稀釋。水溶液用濃鹽酸酸化至pH 1，攪拌15-20分鐘，然后用二氯甲烷（3×100mL）萃取。二氯甲烷層用25mL 1%氫氧化鈉溶液萃取以分離未反應(yīng)的5-羥基補骨脂素，隨后用30mL 2%鹽酸洗滌，無水硫酸鈉干燥并濃縮。固體殘余物溶于甲醇-丙酮混合物中，經(jīng)活性炭處理后，從甲醇-丙酮（80:20）混合物中重結(jié)晶，得到目標產(chǎn)物4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮，產(chǎn)量733.6mg（產(chǎn)率60.48%），熔點104℃。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)通過1H-NMR、13C-NMR和質(zhì)譜（MS）確認。
參考文獻：
[1] Molecular Pharmacology, 2005, vol. 68, # 5, p. 1254 - 1270
[2] Patent: US2006/79535, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 4-5
常見問題列表
概述
4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 Kv1.3 阻滯劑 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依賴性方式阻止 Kv1.3，并通過優(yōu)先綁定到通道的 C 型滅活狀態(tài)來起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表現(xiàn)出 23 倍的選擇性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表現(xiàn)出 3 3到 125 倍的選擇性。PAP-1 不表現(xiàn)出細胞毒性或光毒性作用。4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | HY-10015 | 4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮 PAP-1 | 870653-45-5 | 1 mg | 400元 |
| 2025/05/22 | HY-10015 | 4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮 PAP-1 | 870653-45-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 678元 |
| 2025/05/22 | HY-10015 | 4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮 PAP-1 | 870653-45-5 | 5mg | 880元 |