866874-63-7
中文名稱
化合物 T27299
英文名稱
Acetamide, 2-[[3-[[4-[(3-aminopropyl)amino]butyl]amino]propyl]amino]-N-[(5S,5aS,8aR,9R)-5,5a,6,8,8a,9-hexahydro-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-8-oxofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-5-yl]-
CAS
866874-63-7
分子式
C33H47N5O8
分子量
641.76
MOL 文件
866874-63-7.mol
866874-63-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T27299化合物 F-14512
英文別名
F-14512 (free base)F 14512 (free base),F14512 (free base)
Acetamide, 2-[[3-[[4-[(3-aminopropyl)amino]butyl]amino]propyl]amino]-N-[(5S,5aS,8aR,9R)-5,5a,6,8,8a,9-hexahydro-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-8-oxofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-5-yl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)863.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.94±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
F-14512 是一種靶向細(xì)胞毒性化合物，利用多胺轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng) (PTS) 將含多胺的藥物選擇性地輸送至癌細(xì)胞。F-14512 結(jié)合了針對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 的表鬼臼毒素核心和作為細(xì)胞遞送載體的精胺基團(tuán)，具有改進(jìn)的對(duì)腫瘤細(xì)胞的選擇性。F-14512 對(duì) PTS 活性高的細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性，并在多種人類細(xì)胞系中展示了高效能（中位 IC50=0.18 μM）。在 MX1 乳腺腫瘤異種移植模型中，F(xiàn)-14512 表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗腫瘤活性。