853029-57-9

基本信息
利拉利汀目核
利拉列汀母核
利格列汀雜質32
利拉利汀中間體1
利拉利汀中間體F
利拉利汀雜質32
利格列汀雜質94
利格列汀雜質LINA05
利拉列汀母核(利拉列汀中間體)
Linagliptin-1
Linagliptin Impurity 32
Linagliptin Impurity 94
Linagliptinmothernucleus
Iinagliptin Intermediate3
Linagliptin interMediate F
Linagliptin IntermediateLinagliptin Intermediate
1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl...
8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)
物理化學性質
制備方法

666816-98-4

109113-72-6

853029-57-9
一般步驟:將3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴黃嘌呤(化合物VII,1.34 g,4.5 mmol)、碳酸鉀(1.42 g,10.3 mmol)、2-氯甲基-4-甲基喹唑啉(化合物III,0.87 g,4.5 mmol)、三丁基甲基氯化銨(相轉移催化劑,0.53 g,2 mmol)和2-甲基四氫呋喃(50 mL)依次加入反應燒瓶中。將反應混合物加熱至回流,維持反應3至5小時。反應完成后,冷卻至室溫,加入水(100 mL)淬滅反應。過濾反應混合物,收集濾餅,并于45℃下干燥,得到1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴黃嘌呤(化合物VIII)。 產量:1.78 g(產率87.1%)。 質譜(MS):[M + H]+ = 453/455。 1H-NMR(400 MHz,DMSO-d6):δ 1.79(t,J = 2.3 Hz,3H),2.89(s,3H),3.44(s,3H),5.11(q,J = 2.2 Hz,2H),5.35(s,2H),7.67(m,1H),7.80(d,J = 8.3 Hz,1H),7.75(m,1H),8.24(d,J = 8.1 Hz,1H)。
參考文獻:
[1] Patent: WO2005/51950, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 18
[2] Patent: US2015/274728, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0070-0074
[3] Patent: WO2015/87240, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[4] Patent: , 2016, . Location in patent: Paragraph 0045; 0046; 0047; 0048
[5] Patent: CN105936634, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0064; 0065; 0066; 0067
報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/05/22 | XW0285302957905 | 8-溴-7-丁炔-3-甲基-1-(4-甲基-喹唑啉-2-甲基)-3,7-二氫-嘌呤-2,6-二酮 | 853029-57-9 | 25G | 581元 |
2025/05/22 | XW0285302957904 | 8-溴-7-丁炔-3-甲基-1-(4-甲基-喹唑啉-2-甲基)-3,7-二氫-嘌呤-2,6-二酮 | 853029-57-9 | 10G | 289元 |
2025/05/22 | XW0285302957903 | 8-溴-7-丁炔-3-甲基-1-(4-甲基-喹唑啉-2-甲基)-3,7-二氫-嘌呤-2,6-二酮 | 853029-57-9 | 5G | 145元 |