84378-44-9

基本信息
4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮雜環(huán)庚烷-3-甲酸, 8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-
3-Desethyl-FMZ
FLUMAZENIL ACID
desethylfluMazenyl
O-DESETHYLFLUMAZENIL
Flumazenil EP Impurity A
FluMazenil Carboxylic Acid
8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-
4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid,
8-Fluoro-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法

78755-81-4
![4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮雜環(huán)庚烷-3-甲酸, 8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-](/CAS/GIF/84378-44-9.gif)
84378-44-9
以8-氟-5-甲基-6-氧代-5,6-二氫-4H-苯并[F]咪唑[1,5-a][1,4]二氮雜卓-3-羧酸乙酯為原料合成8-氟-5-甲基-6-氧代-5,6-二氫-4H-苯并[f]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮雜卓-3-甲酸的一般步驟如下:將8-氟-5-甲基-6-氧代-5,6-二氫-4H-苯并[F]咪唑[1,5-a][1,4]二氮雜卓-3-羧酸乙酯(0.5g,1.7mmol)懸浮于四氫呋喃(THF,50mL)中。向懸浮液中加入氫氧化鈉水溶液(2M,10mL),使固體完全溶解。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌,直至通過(guò)薄層色譜(TLC)監(jiān)測(cè)確認(rèn)反應(yīng)完成。反應(yīng)完成后,在減壓條件下蒸除溶劑。將殘余物溶解于水中,用2M鹽酸酸化,使目標(biāo)產(chǎn)物以固體形式析出。過(guò)濾收集固體產(chǎn)物,并在真空下干燥,得到無(wú)色固體8-氟-5-甲基-6-氧代-5,6-二氫-4H-苯并[f]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮雜卓-3-甲酸(0.45g,收率100%)。產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR(CD3OD)確認(rèn):δ 3.24(3H,s,CH3),4.62(1H,br d,J = 15.4Hz,CHaHb),5.19(1H,br d,J = 15.4Hz,CHaHb),7.62(1H,ddd,JHF = 12.5 Hz,JHH = 7.7和3.1 Hz,CFCHCH),7.79(1H,dd,JHF = 8.9 Hz,JHH = 3.1 Hz,CCHCF),7.87(1H,dd,JHF = 9.1 Hz,JHH = 4.5 Hz,CHCHCF),9.63(1H,s,NCHN)。
參考文獻(xiàn):
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 3, p. 821 - 826
[2] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1999, vol. 42, # SUPPL. 1, p. S517-S519
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/05/22 | HY-118844 | 4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮雜環(huán)庚烷-3-甲酸, 8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代- Flumazenil acid | 84378-44-9 | 5 mg | 500元 |
2025/05/22 | HY-118844 | 4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮雜環(huán)庚烷-3-甲酸, 8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代- Flumazenil acid | 84378-44-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |
2025/05/22 | HY-118844 | 4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮雜環(huán)庚烷-3-甲酸, 8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代- Flumazenil acid | 84378-44-9 | 10 mg | 800元 |