76272-36-1
76272-36-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
外向-8-芐基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-胺
外型-8-芐基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-3-胺
3-氨基-8-芐基-8-8-氮雜雙環(huán)[3,2,1]辛烷
外向-3-氨基-8-芐基-8-8-氮雜雙環(huán)[3,2,1]辛烷
英文名稱:3-AMINO-8-BENZYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE (3-EXO)-
8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-1-aMine
8-Benzyl-8-azabycyclo (3.2.1)octan-3-amine
Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-exo-amine
exo-3-ami-8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
exo-8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-aMine
8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-exo-amine
exo-3-amino-8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-exo-amino
(exo-8-Benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)aMine
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
76272-34-9
76272-36-1
以8-芐基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-3-酮肟為原料合成外向-8-芐基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-胺的一般步驟：[105] 在120℃下，將8-芐基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-3-酮肟（7.65g，33mmol）溶于1-戊醇（130mL）中。在2小時內(nèi)分批加入金屬鈉（7.6g，0.33mol，10.0當(dāng)量）。將混合物在回流條件下攪拌并加熱5小時，然后冷卻至5℃。緩慢用6M HCl酸化反應(yīng)混合物至pH值達(dá)到酸性，然后用6M HCl（3×100mL）進(jìn)一步萃取水相。通過加入5M NaOH將水層逐漸堿化至pH10。用EtOAc（3×100mL）萃取所得水溶液。合并有機(jī)萃取液，用MgSO4干燥，過濾，真空濃縮。粗產(chǎn)物通過柱色譜法（5-10％MeOH/CH2Cl2）純化，得到純的外向-8-芐基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-胺，為固體（2.60g，36％）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 11, p. 5020 - 5033
[2] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1982, vol. 19, # 3, p. 485 - 488
[3] Patent: WO2008/63600, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 11-12; 26
[4] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, # 2, p. 133 - 137
[5] Medicinal Chemistry Research, 2018, vol. 27, # 8, p. 1906 - 1928