124-94-7

67-64-1

76-25-5

以曲安西龍(II-2)（8g，20mmol）和丙酮(III-2)（400ml）為原料，在-10℃至0℃的溫度范圍內(nèi)緩慢加入5％三氟化硼醚溶液（2ml）。反應(yīng)混合物在25℃下攪拌過夜。隨后，加入飽和碳酸氫鈉溶液（10ml）中和反應(yīng)液。將反應(yīng)溶液濃縮至約50ml，通過過濾收集沉淀的固體。固體用水洗滌后干燥，得到曲安奈德8.2g，產(chǎn)率為93％。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: CN103421075, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0034-0036

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 5, p. 1122 - 1127

曲安奈德是目前在我國皮膚科臨床應(yīng)用較廣泛的一種長效糖皮質(zhì)激素類藥物，又稱曲安舒松、去炎舒松、康寧克通、康納樂霜、康納克-A，屬腎上腺皮質(zhì)激素類藥，為曲安西龍(去炎松)的衍生物，作用與曲安西龍相似，具有抗炎、抗過敏、抗瘙癢和收縮毛細(xì)血管的作用，其水鈉潴留作用微弱，而抗炎、抗過敏作用均比氫化可的松(10～30倍)、潑尼松強(qiáng)而持久，氣霧吸入治療支氣管哮喘，作用強(qiáng)且持久。對局部作用療效較曲安西龍好。

1.抗炎作用
曲安奈德抗炎和抗變態(tài)反應(yīng)的作用強(qiáng)而持久，可供局部用藥。該藥效價相當(dāng)于潑尼松龍、氫化可的松。能減輕充血，降低毛細(xì)血管的通透性；抑制粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞向炎癥部位遷移；阻止炎癥介質(zhì)如激肽類、組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)釋放反應(yīng)；抑制吞噬細(xì)胞功能，穩(wěn)定溶酶體膜；阻止補(bǔ)體參與炎癥反應(yīng)。從而減輕急性炎癥癥狀和抑制炎癥后組織損傷的修復(fù)，預(yù)防瘢痕形成。
2.免疫抑制作用
本藥可降低機(jī)體自身免疫，溶解和耗竭淋巴結(jié)、脾及胸腺中的淋巴細(xì)胞，特別是9淋巴細(xì)胞。抑制巨噬細(xì)胞對抗原的吞噬和處理功能。降低網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除顆粒性抗或變性細(xì)胞的作用。
3.抗毒素作用
曲安奈德能非特異性提高機(jī)體的應(yīng)激能力，抵抗有害刺激，減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對機(jī)體的損害，緩解毒血癥癥狀，減少內(nèi)源性熱原的釋放，對毒血癥有退熱作用。曲安奈德能使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，升高血小板數(shù)并提高纖維蛋白原的濃度，縮短凝血時間，降低血嗜酸粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞計數(shù)。
4.對代謝的影響
本藥有糖皮質(zhì)激素作用，可升高血糖，促進(jìn)蛋白質(zhì)分解等作用。但鹽皮質(zhì)激素活性低，對水電解質(zhì)平衡幾無影響，其排鉀、保鈉和儲水作用明顯弱于氫化可的松。

口服易吸收?？诜?mg，生物利用度約23%，1小時血藥濃度達(dá)峰值105ng/ml，半衰期為2小時;肌注吸收緩慢，數(shù)小時內(nèi)起效，1～2日達(dá)最大效應(yīng)，作用可維持2～3周;皮內(nèi)、關(guān)節(jié)腔內(nèi)局部注射本Chemicalbook藥吸收緩慢，作用持久，一般注射一次療效可維持1～2周以上。本藥與血漿白蛋白結(jié)合少，吸收后在肝、腎和組織中代謝為無活性代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎排出。局部注射時亦可呈現(xiàn)持久作用，軟膏外用也能產(chǎn)生較好療效。

長期使用曲安奈德可能導(dǎo)致皮膚變薄、易受傷和易感染。此外，局部應(yīng)用曲安奈德還可能引起皮膚刺激、瘙癢、皮疹和皮膚干燥等問題。某些人可能對曲安奈德過敏，引發(fā)過敏反應(yīng)。