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681492-22-8

中文名稱 (2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑
英文名稱 OPC-67683
CAS 681492-22-8
分子式 C25H25F3N4O6
分子量 534.48
MOL 文件 681492-22-8.mol
更新日期 2025/07/22 16:38:13
681492-22-8 結(jié)構(gòu)式 681492-22-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
迪拉馬尼
德拉馬尼
地依麥迪
OPC-67683 迪拉馬尼
DELAMANID[干冰運(yùn)輸]
分枝桿菌細(xì)胞壁合成抑制劑(DELAMANID)
(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)苯氧基)甲基)-2,3-二氫咪唑并[2,1-B]惡唑
(2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑
英文別名
CS-2255
Delamanid
OPC-67683
Delamanid (OPC-67683)
DELAMANID
OPC67683
OPC 67683
(2R)-2-METHYL-6-NITRO-2-[[4-[4-[4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENOXY]PIPERIDIN-1-YL]PHENOXY]METHYL]-3H-IMIDAZO[2,1-B][1,3]OXAZOLE
(R)-2-Methyl-6-nitro-2-((4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)phenoxy)methyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazole
(2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole
Imidazo[2,1-b]oxazole, 2,3-dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]-, (2R)-
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)195-196℃
沸點(diǎn)653.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.45
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿(少量)、乙酸乙酯(輕微、超聲處理)
酸度系數(shù)(pKa)3.99±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
旋光度 (Optical Rotation)[α]/D -8 to -12°, c =0.5 in chloroform-d
穩(wěn)定性吸濕性

常見問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介
德拉馬尼是一種硝基二氫咪唑并噁唑類衍生物,化學(xué)名稱為(2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑,商品名為 Deltyba。它是由日本大冢制藥株式會(huì)社研發(fā)的治療耐多藥結(jié)核病的新藥。2014 年,德拉馬尼由歐洲藥品管理局有條件地批準(zhǔn)上市,建議用于成人耐多藥結(jié)核?。╩ultidrug?resistant tuberculosis, MDR?TB)患者因耐藥或耐受性原因無(wú)法組成有效方案時(shí)。2020 年 ,WHO建議德拉馬尼可用于≥3 歲MDR/利福平耐藥結(jié)核?。≧ifampicin?resistant tuberculosis, RR?TB)患者的長(zhǎng)程治療,并推薦可用于全口服治療方案。
作用機(jī)制
德拉馬尼主要通過(guò)抑制 MTB細(xì)胞壁甲氧基分枝菌酸及酮基分枝菌酸的合成發(fā)揮殺菌作用。由于革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌細(xì)胞不存在分枝菌酸,所以德拉馬尼對(duì)這兩類細(xì)菌沒有殺菌及抑菌作用,同時(shí)與其他抗結(jié)核藥物無(wú)交叉耐藥性,對(duì)MTB敏感菌株、多重耐藥菌株、休眠期菌株及胞內(nèi)菌株均具有較強(qiáng)殺菌作用。
劑量

成人:推薦劑量為100mg/次,2次/d,連續(xù)服用24周。餐后服用。建議在直接觀察治療(DOT)下用藥。
兒童按體重用藥,為了兒童方便服用可將德拉馬尼50mg成人片劑溶解于10ml水中,相當(dāng)于5mg/ml。
3~<5kg:5ml/次,1次/d。
5~<10kg:<3個(gè)月新生兒:5ml/次,1次/d;≥3個(gè)月的嬰幼兒:5ml/次,2次/d。
10~<16kg:5ml/次,2次/d。
16~<30kg:早上10ml,晚上5ml。
30~<46kg:1片/次,2次/d(2D)。

不良反應(yīng)

德拉馬尼常見的不良反應(yīng)多為頭痛、腹痛和失眠,其他如心血管系統(tǒng)反應(yīng)(如心悸、QT間期延長(zhǎng))、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(如頭痛、感覺異常、震顫、頭暈、耳鳴等)、精神癥狀反應(yīng)(如失眠、精神不振)、骨骼肌肉不良反應(yīng)(如關(guān)節(jié)或肌肉疼痛)、血液系統(tǒng)反應(yīng)(如網(wǎng)織紅細(xì)胞增多),以及低血鉀、高尿酸血癥等

生物活性

德拉馬尼(Delamanid ,OPC-67683)是一種新型的抗肺結(jié)核藥物,具有良好的胞內(nèi)殺菌活性,在細(xì)胞中具有高積累率。

體外研究

Delamanid inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex. Delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis. Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration.

體內(nèi)研究

Delamanid (orally administration; 30 mg/kg; 5 days) results in sterile cures in a mouse model of VL.

德拉馬尼價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22HY-10846(2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑
Delamanid
681492-22-81 mg174元
2025/05/22HY-10846(2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑
Delamanid
681492-22-82mg230元
2025/05/22HY-10846(2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑
Delamanid
681492-22-85mg400元
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