658084-23-2
658084-23-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺
PKI-SU11274
SU 11274, >=98%
SU 11274，SU 11274
SU 11274 USP/EP/BP
Met Kinase Inhibitor
SU11274(PKI-SU11274)
SU-11274
PKI-SU11274
SU 11274
Met Kinase Inhibitor - CAS 658084-23-2 - Calbiochem
(Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methy
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 0.01 μM |
SU11274作用于Met時(shí)，選擇性比作用于Flk時(shí)選擇性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR時(shí)選擇性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路關(guān)鍵調(diào)節(jié)器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白細(xì)胞介素- 3存在時(shí)，SU11274處理，抑制TPR-MET轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，IC50<3 μM，不會(huì)抑制其他致癌酪氨酸激酶轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞生長(zhǎng)，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，SU11274處理，也顯著抑制 BaF3.TPR-MET細(xì)胞遷移，按1 μM 和5 μM處理，抑制分別為44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依賴的Met磷酸化，及 HGF依賴的細(xì)胞增殖和活動(dòng)，IC50為1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受體的H69和H345細(xì)胞，抑制 HGF誘導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274處理，使細(xì)胞周期停在G1期，使G1 期細(xì)胞從42.4% 提高到70.6%, 且誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡，按1 μM處理，凋亡達(dá)24%。SU1127 作用于表達(dá)c-Met的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞，抑制細(xì)胞活力，IC50為0.8-4.4 μM, 且廢除肝臟生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的c-Met 及其下游信號(hào)磷酸化。