556-02-5

100-44-7

65733-15-5

一般步驟：在冰浴冷卻條件下，將氫氧化鉀（80.3 g，1.22 mol）溶于200 mL水中，隨后加入D-酪氨酸（100 g，0.55 mol），控制內(nèi)溫在15-20℃之間。接著加入五水合硫酸銅（CuSO4·5H2O，85.5 g，0.34 mol）。將反應(yīng)混合物在攪拌下加熱至60-65℃，維持此溫度反應(yīng)1小時。反應(yīng)完成后，讓混合物冷卻至室溫。向混合物中加入N,N-二甲基甲酰胺（DMF，500 mL），隨后在室溫下緩慢滴加芐基氯（83.8 g，76.28 mL，0.66 mol）。將反應(yīng)混合物再次加熱至60℃，攪拌反應(yīng)2小時。反應(yīng)過程中，O-芐基-D-酪氨酸的銅絡(luò)合物以灰色固體形式析出。待反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，加入300 mL水，使游離的灰色固體析出。過濾收集固體，用水洗滌至濾液無色。將所得的O-芐基-D-酪氨酸銅絡(luò)合物濕餅與甲醇在回流溫度下攪拌1小時。1小時后，過濾固體，用甲醇洗滌，并在65℃烘箱中干燥。將干燥后的銅絡(luò)合物懸浮于1 L水中，加熱至50℃，緩慢加入35%濃鹽酸（90 mL）調(diào)節(jié)pH。在室溫下攪拌2-3小時。過濾收集生成的固體，用10%氨水溶液（300 mL）洗滌，最后在65℃真空烘箱中干燥，得到目標(biāo)產(chǎn)物(R)-2-氨基-3-(4-(芐氧基)苯基)丙酸（115 g，產(chǎn)率77%）。質(zhì)譜分析結(jié)果：m/z 272（M+1）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2008/10238, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 70-71