61618-27-7
中文名稱
氨芬酸鈉
英文名稱
Fenazox
CAS
61618-27-7
分子式
C15H12NNaO3.H2O
分子量
295.27
MOL 文件
61618-27-7.mol
更新日期
2025/07/14 15:18:32
61618-27-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氨芬酸氨芬酸鈉
氨酚酸鈉
一水氨芬酸鈉
氨芬酸鈉水合物
氨芬酸鈉一水合物
氨芬酸鈉 標(biāo)準(zhǔn)品
氨芬酸鈉(一水的)
2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸鈉水合物
英文別名
FenazoxAmfenac
NSC 309467
AMFENAC SODIUM
acetate hydrate
Fenazox USP/EP/BP
Amfenac Sodium Salt
Amfenac sodium hydrate
Amfenac-d5 Sodium Salt
AMfenac sodiuM(Fenazox)
所屬類別
生物化工：COX 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)242-244°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形態(tài)Solid
顏色Yellow
InChIInChI=1S/C15H13NO3.Na.H2O.H/c16-14-11(9-13(17)18)7-4-8-12(14)15(19)10-5-2-1-3-6-10;;;/h1-8H,9,16H2,(H,17,18);;1H2;
InChIKeyJFFPHRSIYAJPMA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=C(CC(=O)O)C=1N)=O.[NaH].O
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
用于治療慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征及手術(shù)后、外傷后和拔牙后的消炎，止痛。也是一個(gè)強(qiáng)效的血小板凝集抑制劑。常見問題列表
不良反應(yīng)
偶見消化性潰瘍、胃腸出血、皮疹、皮膚瘙癢、紅斑、濕疹、嗜睡、頭痛、發(fā)熱、心悸、麻木感以及貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶升高、腎功能損害等不良反應(yīng)，出現(xiàn)上述反應(yīng)應(yīng)立即停藥。
相互作用
1. 氨芬酸鈉于血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)，與抗癲癇藥、香豆素抗凝血?jiǎng)⒒请孱?、全身降血糖藥合用時(shí)，增加其游離藥物濃度，使其藥效增強(qiáng)。2. 與喹諾酮抗菌劑合用時(shí)，有報(bào)道有肌肉痙攣副作用。
生物活性
Amfenac Sodium Monohydrate是一種非甾體類鎮(zhèn)痛消炎藥。對(duì)COX1和COX2的IC50分別為250 nM和150 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| COX-2 | 150 nM |
| COX-1 | 250 nM |
體外研究
Amfenac是COX-1 和COX-2的強(qiáng)效抑制劑，其IC50分別為0.25 和0.15 μM。
體內(nèi)研究
Amfenac作用于體內(nèi)具有解熱鎮(zhèn)痛的特性。Amfenac (4 mg/kg)分別抑制33％的急性（Evans blue-carrageenan pleural effusion）和28％的慢性（adjuvant-induced arthritis）炎癥，其作用的強(qiáng)效性分別是保泰松的16.4和22.8倍。Amfenac在Randall-Selitto測(cè)定中，其鎮(zhèn)痛活性是乙酰水楊酸的43倍，且作用于乙酰膽堿誘導(dǎo)的小鼠腹部收縮和緩激肽誘導(dǎo)的疼痛反應(yīng)的狗，其效力分別比保泰松強(qiáng)156 和56.3倍。Amfenac局部給藥于貓胃黏膜或口服給藥于老鼠和狗時(shí)，產(chǎn)生的胃刺激小于乙酰水楊酸。當(dāng)亞慢性口服給藥于大鼠時(shí)，Amfenac的治療比率是保泰松的兩倍。